Flukonazol: upute za uporabu

Sastav

Svaka kapsula sadrži: djelatnu tvar - flukonazol - 50 ili 150 mg; pomoćne tvari - laktoza monohidrat, povidon, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, krumpirov škrob. Sastav kapsule: želatina, glicerin, natrijev lauril sulfat, titanijev dioksid E 171, pročišćena voda.

Opis

Kapsule tvrde želatine cilindričnog oblika s polukuglastim krajevima, bijela boja.

Indikacije za uporabu

kriptokokoza;

- generalizirana kandidijaza, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidijazu (uključujući bolesnike koji primaju imunosupresivnu terapiju);

- kandidijaza sluznice (uključujući usnu šupljinu, ždrijelo, jednjak i neinvazivne bronhopulmonalne infekcije);

- prevencija recidiva oralne kandidijaze u bolesnika s AIDS-om;

- liječenje i prevencija recidiva vaginalne kandidijaze (akutne ili rekurentne);

- liječenje i prevencija kandidoznog balanitisa;

- prevencija gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim neoplazmama predisponiranih za takve infekcije kao rezultat terapije citostatikom ili zračenjem;

- mikoze kože (uključujući stopala, tijelo, ingvinalnu regiju);

- pityriasis versicolor;

- onihomikoza;

- kandidozne lezije kože;

- duboke endemične mikoze.

Kontraindikacije

Dječja dob do 6 godina;

Kongenitalna netolerancija galaktoze, nedostatak Lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;

Istodobna primjena flukonazola i cisaprida;

Trudnoća;

Dojenje;

Preosjetljivost na lijek ili spojeve azola slične strukture.

Doziranje i primjena

Lijek se koristi iznutra.

Dnevna doza ovisi o prirodi i težini gljivične infekcije.

Odrasli na kriptokokne infekcije prosječna doza flukonazola je 400 mg 1 put / dan prvog dana liječenja, zatim 200-400 mg 1 put / dan. Trajanje liječenja kriptokoknih infekcija određeno je kliničkom učinkovitošću, potvrđeno mikološkim pregledom, i u prosjeku iznosi 6-8 tjedana.

Za prevencija recidiva kriptokoknog meningitisa u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije nakon završetka puni tečaj primarna terapija, lijek se propisuje u dozi od 200 mg / dan tijekom duljeg razdoblja.

Na diseminirana kandidijaza i druge invazivne kandidozne infekcije lijek se propisuje u dozi od 400 mg prvog dana, a zatim 200-400 mg sljedećeg. Trajanje terapije određuje klinička učinkovitost.

Na orofaringealna kandidijaza povezana s nošenjem proteza, lijek se propisuje u dozi od 50 mg 1 put / dan tijekom 10 do 14 dana. S drugima kandidozne infekcije sluznice lijek se propisuje u dozi od 50 - 100 mg / dan tijekom 14 - 30 dana. Za prevencija recidiva kandidijaze usne sluznice i ždrijela u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije lijek se propisuje u dozi od 150 mg jednom tjedno.

Na vaginalna kandidijaza i balanit flukonazol se uzima jednokratno u dozi od 150 mg. Za prevencija recidiva lijek se može propisati jednom mjesečno u dozi od 150 mg. Trajanje terapije određuje se individualno, a može biti od 4 do 12 mjeseci.

Za prevencija kandidijaze u bolesnika s rakom tijekom terapije citostaticima ili zračenjem Preporučena doza flukonazola je 50-400 mg 1 put / dan. Na visokog rizika generalizirana infekcija preporučena doza je 400 mg 1 put / dan nekoliko dana prije očekivane pojave neutropenije. Nakon povećanja broja neutrofila više od 1000/µl, liječenje flukonazolom se nastavlja još 7 dana.

Na mikoze kože (uključujući mikoze stopala, tijela, ingvinalne regije i infekcije kandidom) doza je 150 mg jednom tjedno ili 50 mg jednom dnevno. Trajanje terapije je 2-4 tjedna, s mikozama stopala - do 6 tjedana.

Na onihomikoza preporučena doza je 150 mg jednom tjedno. Liječenje treba nastaviti sve dok ne izraste neinficirani nokat. Ponovni rast noktiju na rukama i nogama obično traje 3-6 mjeseci, odnosno 6-12 mjeseci.

Na duboke endemske mikoze možda treba primijeniti medicinski proizvod u dozi od 200-400 mg do 2 godine. Trajanje terapije se određuje pojedinačno i iznosi 11-24 mjeseca za kokcidioidomikozu, 2-17 mjeseci za parakokcidioidomikozu, 1-16 mjeseci za sporotrihozu i 3-17 mjeseci za histoplazmozu.

djeca od 6 godina. Lijek se ne smije davati u dnevnoj dozi većoj od one u odraslih. Lijek se koristi jednom dnevno. Kao i kod odraslih, trajanje terapije određuje klinička i laboratorijska učinkovitost.

Na kandidijaza sluznice lijek se propisuje prvog dana u dozi od 6 mg/kg tjelesne težine, zatim 3 mg/kg/dan.

Na sistemska kandidijaza ili kriptokokoza Preporučena doza je 6-12 mg/kg/dan, ovisno o težini bolesti.

Za prevencija gljivičnih infekcija na imunosuprimirana djeca lijek se propisuje u dozi od 3-12 mg / kg / dan.

Stariji pacijenti s normalnom funkcijom bubrega, lijek se propisuje u prosječnoj terapijskoj dozi.

Na bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega s klirensom kreatinina većim od 50 ml / min, lijek se koristi u prosječnoj dozi. Uz klirens kreatinina od 11 do 50 ml / min, koristi se doza od 50% prosječne terapijske doze.

Nuspojava

Sa strane središnje živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije.

Iz probavnog sustava: mučnina, proljev, nadutost.

Alergijske reakcije: anafilaktičke reakcije.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: produljenje QT intervala, paroksizmalna ventrikularna tahikardija tipa piruete.

Dermatološke reakcije: kožni osip, Stevens-Jonesov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, alopecija.

Hematopoetski sustav: leukopenija, uključujući neutropeniju i agranulocitozu, trombocitopeniju.

Metabolički poremećaji: hiperkolesterolemija, hipergliceridemija, hipokalemija.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, paranoično ponašanje, mučnina, povraćanje,

proljev, u teškim slučajevima - konvulzije.

Liječenje: simptomatski: ispiranje želuca, prisilna diureza. Hemodijaliza unutar 3 sata smanjuje koncentraciju u plazmi za približno 50%.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu flukonazola s neizravnim antikoagulansima, moguće je povećanje protrombinskog vremena (ovaj pokazatelj treba pažljivo pratiti).

Istodobna primjena flukonazola može produljiti poluvijek derivata sulfonilureje, pa treba razmotriti mogućnost hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu s flukonazolom, moguće je povećati koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi u kliničkim značajan stupanj(može zahtijevati smanjenje doze fenitoina).

Uz istodobnu primjenu rifampicina i flukonazola, maksimalna koncentracija i poluvijek flukonazola se smanjuju (ako je potrebno, kombinirana uporaba treba povećati dozu flukonazola).

U kombinaciji s flukonazolom moguće je povećanje razine rifabutina u krvnom serumu i razvoj uveitisa.

Uz istodobnu primjenu s flukonazolom, moguće je povećanje koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi (potrebna je kontrola).

Uz istovremenu primjenu flukonazola s terfenadinom i astemizolom, mogu se razviti teške, po život opasne aritmije (ova kombinacija je kontraindicirana).

Uz kombiniranu primjenu flukonazola i cisaprida, opisani su slučajevi razvoja nuspojava iz srca, uključujući paroksizme ventrikularne tahikardije (kombinirana uporaba je kontraindicirana).

Kombiniranom primjenom flukonazola i zidovudina moguće je povećanje koncentracije potonjeg u krvnoj plazmi (u takvim slučajevima potrebno je praćenje stanja bolesnika kako bi se rano otkrile nuspojave zidovudina).

Primjena flukonazola dovodi do smanjenja prosječnog klirensa teofilina iz krvne plazme, stoga se povećava rizik od razvoja toksičnog učinka i predoziranja teofilinom.

Istodobna primjena flukonazola i takrolimusa ima nefrotoksični učinak. Bolesnike koji primaju takrolimus i flukonazol treba pratiti.

U slučaju istodobne primjene kratkodjelujućih benzodiazepina, koji se metaboliziraju citokromom P450, i flukonazola, potrebno je stalno praćenje bolesnika, može biti potrebno smanjiti dozu benzodiazepina.

Značajke aplikacije

Flukonazol se može davati dok ne budu dostupni rezultati kulture i drugih rezultata. laboratorijsko istraživanje. Po primitku rezultata pregleda, terapija se po potrebi može prilagoditi.

Kada koristite lijek u rijetki slučajevi došlo je do toksičnog učinka na jetru, koji je prošao nakon prestanka uzimanja lijeka. U pozadini uzimanja lijeka, potrebno je pratiti pokazatelje funkcije jetre. Ako se pojave znakovi poremećene funkcije jetre, što može biti povezano s uzimanjem flukonazola, lijek treba prekinuti.

U slučaju osipa na koži, flukonazol treba prekinuti.

Uz istovremenu primjenu flukonazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju izoenzimima sustava citokroma P 450, potreban je oprez.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima: nakon uzimanja lijeka moguće su vrtoglavica i konvulzije, bolesnici se trebaju suzdržati od vožnje i pokretanja strojeva.

Obrazac za otpust

Kapsule 150 mg: u blister pakiranju br.1x1, u staklenki br.1 u pakiranju br.1; kapsule 50 mg: u blister pakiranju br.7x1, u staklenki br.7 u pakiranju br.1.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Analozi flukonazola, sinonimi i lijekovi iz skupine

Samoliječenje može biti štetno za vaše zdravlje.
Prije uporabe potrebno je konzultirati se s liječnikom, a također pročitati upute.

Kao uzročnici patologija urogenitalno područje ne mogu djelovati samo bakterije i virusi, nego i gljivice. Za uklanjanje gljivične flore potrebno je koristiti lijekove.

Jedan od poznatim lijekovima je flukonazol. Sastav je vrlo aktivan i omogućuje vam da se riješite infekcije.

Unatoč činjenici da je napredak farmakološkog tržišta krenuo sigurnim koracima naprijed, ovaj lijek ne gubi popularnost, što je vrlo učinkovito.

Značajke lijeka

Aktivna sposobnost lijeka temelji se na sposobnosti djelatne tvari da potisne proizvodnju mikosterola (tvari sadržanih u gljivama). Prati se aktivnost lijeka u odnosu na različite skupine gljiva. Uputa za uporabu lijeka Fluconazole, u kojoj se navodi da lijek ima širok spektar djelovanja, može se koristiti tijekom trudnoće.

Alat se može koristiti tijekom dojenja i tijekom uzimanja antibiotika, ali samo nakon savjetovanja sa stručnjakom. Ljekoviti sastav se koristi u obliku tableta i otopine za intravensku primjenu. Farmakološka svojstva takvih lijekova ne razlikuju se ovisno o obliku proizvodnje. Koeficijent biološka aktivnost lijek doseže 90%, to objašnjava visoku učinkovitost lijeka.

Lijek se može uzimati bez obzira na unos hrane, ne utječe na procese apsorpcije. Aktivne komponente lijeka nakupljaju se u stratum corneumu kože i znojnoj tekućini. Budući da izlučivanje sredstava osiguravaju bubrezi, zabranjeno je davanje pripravka pacijentima s poremećajima u radu ovog organa.

Mehanizam djelovanja pripravka je složen, jer je flukonazol u tabletama i otopini izoliran kao antifungalno sredstvoširok spektar djelovanja, koji je karakteriziran povećanom biološkom aktivnošću.

Je li moguće piti alkohol tijekom liječenja lijekom, kako sastav utječe na trudnoću i je li propisan za djecu, treba odgovoriti na ova i druga pitanja.

Sastav proizvoda

Sastav flukonazola, koji je jednostavan, je učinkovito sredstvo za borbu protiv gljivične mikroflore. Flukonazol se propisuje djeci u prisutnosti važnih indikacija, kada je nemoguće zamijeniti sredstvo drugim formulacijama, to je zbog sadržaja natrijevog lauril sulfata u tabletama.

Sastav kapsula također uključuje:

• aktivni sastojak- flukonazol;
• kalcijev stearat;
• magnezijev stearat;
• krumpirov škrob.

Flukonazol se može učinkovito koristiti za cistitis i druge lezije genitourinarnog sustava.

Flukonazol: oblik oslobađanja (tablete)

Flukonazol se proizvodi u obliku kapsula i tableta s dozom djelatne tvari flukonazol 100 i 150 i 50 mg, također dostupan u obliku otopine za injekcije u ampulama od 2 ml. 1 kapsula s koncentracijom djelatne tvari od 150 mg je dopuštena dnevna doza za dijete mlađe od 12 godina.

Flukonazol je izoliran kao glavna komponenta terapije za drozd. Ova se bolest često dijagnosticira kod žena tijekom trudnoće, očituje se kao rezultat unošenja gljivica sličnih kvascu u tijelo.

Ovi mikroorganizmi izazivaju oštećenja vanjskih i unutarnji organi mokraćni sustav. Liječenje drozda flukonazolom treba provoditi pod nadzorom stručnjaka uz stalno praćenje procesa ozdravljenja. Liječenje takve lezije je prilično dugotrajan proces, ali se može ubrzati složenim učinkom. Za to će liječnik, u kombinaciji s lijekom Fluconazole Verte, propisati vitaminski kompleksi i drugi agensi za poboljšanje performansi.

Samo pravodobno izlaganje pomoći će smanjiti vjerojatnost prijelaza patologije u kronični oblik. Tijek liječenja i doze određuju se pojedinačno za svakog pacijenta.

Flukonazol se tijekom trudnoće preporučuje uzimati s velikim oprezom kako bi se spriječili patogeni učinci na fetus. Njegovo primanje tijekom dojenja moguće je samo ako je dojenje prekinuto za vrijeme liječenja.

Pažnja! Za cijelo razdoblje liječenja kandidijaze potrebno je napustiti nezaštićeni spolni odnos. Ova ograničenja se odnose na visokog rizika infekcija partnera.

Ako žena ima stalnog spolnog partnera, treba se podvrgnuti profilaktičkom liječenju.

Flukonazol je univerzalni antibiotik protiv gljivičnih infekcija. Također se koristi flukonazol za muškarce s kandidijazom. Kako uzimati Fluconazole prije ili poslije jela opisano je u uputama za uporabu. Prihvaća se Fluconazole Verte, kao i proizvodi drugih proizvođača sličnog sastava.

Odrasli Flukonazol se propisuje u obliku tableta i injekcija. Uputa za tablete flukonazola preporučuje pijenje prema sljedećoj shemi.

• kod kriptokoknih i kandidoznih infekcija - prvog dana 400 mg lijeka, sljedećih dana i do trenutka kliničkog oporavka - 200 mg;
• za prevenciju kriptokoknog meningitisa - 200 mg;
• s gljivičnim infekcijama usne šupljine - 50-100 mg dnevno;
• atrofična oralna kandidijaza - 50 mg jednom dnevno ( minimalni rok liječenje - 14 dana, u kombinaciji s obradom implantata);
• gljivične lezije sluznice - 50-100 mg dnevno;
• vaginalna kandidijaza (drozd) - flukonazol 150 mg 1 put dnevno;
• za prevenciju ponovne pojave drozda - 150 mg jednom mjesečno;
• s gljivičnim balanitisom - 150 mg dnevno. jednom;
• s rizikom od generalizirane infekcije - 400 mg;
• gljivične infekcije područja kože - jedna kapsula od 50 mg jednom dnevno;
• pityriasis versicolor - 300 mg dnevno. 1 put tjedno;
• onikomikoza - 150 mg jednom tjedno;
• duboka endemska mikoza - 200-300 mg / dan (2 kapsule 150 mg prije jela).

Flukonazol se koristi u pedijatriji, ali djetinjstvo zahtijeva prilagodbu doze. Doziranje ne smije prelaziti dopuštenu dnevnu dozu za odrasle bolesnike. Valja napomenuti da lijek može izazvati pojavu nuspojava, stoga se može koristiti u dozama strogo ograničenim od strane stručnjaka.

Cijena lijeka Fluconazole u Moskvi je 38-72 rose. utrljati za 1 kapsulu.

Kako primijeniti lijek ranih datuma reći će ti ginekolog. buduća majka treba uzeti u obzir da kandidijaza i druge gljivične infekcije mogu uzrokovati značajnu štetu zdravlju novorođenčeta. Kod cistitisa s HB, lijek se također može koristiti nakon procjene očekivane koristi za majku od strane stručnjaka. Napomene i indikacije za uporabu navode da postoje ograničenja pri dojenju.

Je li moguće uzimati kapsule od 150 mg u ovom slučaju, stručnjak će vam reći, a također će pomoći u određivanju najprikladnije doze. Uzimanje dvostruke doze ako se propusti prethodna doza nije prihvatljivo, jer može dovesti do razvoja nuspojava.

Način primjene flukonazola, koji je jednostavan, piti prije jela.

Pažnja! Flukonazol je antibiotik ili nije? Da, Flukonazol je sintetski antibiotik na bazi triazola.

Ova tvar je aktivna komponenta koja osigurava uništavanje poznatih i uobičajenih gljivičnih infekcija.

Flukonazol tijekom trudnoće koristi se samo u prisutnosti ozbiljnih gljivičnih infekcija. Mnogi liječnici ne preporučuju kombiniranje s antibioticima iz drugih skupina, jer posljedice mogu biti nepovratne. Žena treba zapamtiti da je u tom razdoblju njezino tijelo osjetljivije na razne vrste infekcija. Ne biste se trebali samoliječiti, bolje je konzultirati liječnika u ranim fazama razvoja bolesti, tada vjerojatnost izbjegavanja ozbiljnog liječenja ostaje prilično visoka.

Nije rijetkost da je pacijent alergičan na flukonazol, tada se preporuča zamijeniti ga analogom identičnog djelovanja - Diflazolom.

Flukonazol iz cistitisa je prilično učinkovit, omogućuje vam brzo uklanjanje bolni simptomi bolesti, ali morate zapamtiti da ga treba koristiti s oprezom.

Flukonazol 50 mg se često koristi za liječenje cistitisa u djece.

Drugi oblici oslobađanja

Flukonazolni čepići se često koriste u borbi protiv vaginalne kandidijaze kod žena. Prednost korištenja ovog oblika doziranja je izravan učinak aktivnog sastojka na žarište upale. Otopina flukonazola koristi se u ekstremnim slučajevima, treba je primijeniti brzinom ne većom od 200 ml na sat, dopuštena dnevna doza se određuje uzimajući u obzir stanje pacijenta. Aktivni sastojak otopine je flukonazol.

Flukonazol mast i flukonazol krema se koriste za vanjske gljivične infekcije. Na primjer, lijekovi u ovom obliku doziranja često se koriste za borbu protiv gljivica stopala i noktiju.

Posebnost upotrebe je mogućnost uporabe tijekom trudnoće i dojenja. Odsutnost ograničenja posljedica je nemogućnosti aktivnog sastojka u ovom obliku da prodre u sustavnu cirkulaciju kroz kožu.

Flukonazol: kontraindikacije

Kompatibilnost lijeka s antibioticima i lijekovima drugih skupina nije dovoljno proučavana, nema točnih informacija o ovom pitanju. Stručnjak će vam reći kako uzimati flukonazol s lijekovima drugih skupina. Ako pacijent kontinuirano uzima bilo kakva sredstva i ne može ograničiti njihov unos za vrijeme liječenja, to treba prijaviti liječniku, u takvim slučajevima potrebna je prilagodba doze.

Kontraindikacije za flukonazol:

• s izuzetnim oprezom će se koristiti za liječenje djece mlađe od 16 godina;
• zabranjeno je koristiti uz lijekove koji sadrže terfenadin;
• zatajenje bubrega i druge bolesti povezane s disfunkcijom organa;
• zabranjeno je uzimati flukonazol s alkoholom;
• opisane nuspojave mogu se povećati s patologijama kardiovaskularnog sustava;
• prilikom dojenja;
• razdoblje hormonalnih promjena.

U ranim fazama trudnoće i tijekom hranjenja, sastav se ne preporučuje. To je zbog činjenice da utječe na fetus i može uzrokovati razvoj anomalija. Tvar prodire u sastav mlijeka tijekom dojenja i može imati štetan učinak na djetetov organizam. Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da se lijek brzo apsorbira i počinje djelovati 3-4 sata nakon uzimanja.

Nuspojave i znakovi predoziranja

Flukonazol rijetko uzrokuje nuspojave. Aktivni sastojak flukonazola pacijenti dobro podnose, stoga se neadekvatna reakcija može manifestirati samo kao rezultat pacijentove posebne osjetljivosti na komponente lijeka.

Indikacije za uporabu navode da je kompatibilnost lijeka s drugim lijekovima nije proučavano, stoga kombinirano liječenje može pogoršati stanje pacijenta.

Popis mogućih nuspojava uključuje:

• smanjenje koncentracije enzima;
• razni poremećaji probavnog sustava;
• žutica;
• smanjena funkcija jetre;
• smanjenje brzine otkucaja srca;
• reakcije od koža;
• Bronhijalna astma;
• anafilaksija;
• poremećaji cirkulacije;
• promjene u sastavu krvi.

Prilikom konzumiranja ovog sastava ne biste trebali piti alkohol, jer su se ljudi koji su pili alkoholna pića i prošli tečaj liječenja često žalili na simptome intoksikacije.

Predozirati

Simptomi predoziranja u obliku trovanja mogu se pojaviti ako se slučajno uzme druga doza lijeka. Nakon koliko možete uzeti sljedeću dozu, trebate provjeriti s liječnikom, u nekim slučajevima dovoljna je jednokratna uporaba, na primjer, kod kandidijaze. Propisane doze za djecu moraju se strogo pridržavati, trovanje takvom tvari za njih je najopasnije.

U teškim slučajevima, pacijent s predoziranjem može osjetiti sljedeće simptome:

• konvulzije;
• gubitak svijesti;
• zbrka misli;
• nesvjestica;
• panika.

U takvim slučajevima, prvu pomoć treba započeti bez odlaganja. Radnje prije dolaska hitne pomoći sastoje se od ispiranja želuca i upotrebe sorbenta.

Daljnje terapijske mjere se razlikuju u svakom slučaju, jer u potpunosti ovise o stanju pacijenta.

Kompatibilnost s alkoholom

Flukonazol i alkohol su nekompatibilne tvari.

Kod zajedničke konzumacije može doći do neadekvatne reakcije, stoga stručnjaci ne preporučuju kombiniranje liječenja s konzumacijom alkoholnih pića.

Flukonazol kapsule uz pića koja sadrže alkohol negativno utječu na jetru i srce, jer takvo "liječenje" može uzrokovati veće pogoršanje dobrobiti pacijenta.

Kada se koriste zajedno, ozbiljnost manifestacija nuspojava može biti intenzivnija:

• bol u želucu;
• alergijske reakcije;
• gubitak apetita;
• stalna pospanost.

Osim toga, dokazano je da u kombinaciji s alkoholom aktivni sastojak gubi svojstva i nema utjecaja na gljivice.

Kako piti flukonazol, ovisno o prirodi tečaja, patolozi će potaknuti specijalist.

Lijek Analozi flukonazolaima, njihov trošak može biti znatno jeftiniji, ali važno je zapamtiti učinkovitost i sigurnost sastava; ne preporuča se samostalno zamijeniti lijek koji je propisao liječnik.

86386-73-4

Karakteristike tvari Flukonazol

Antifungalno sredstvo iz skupine derivata triazola.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, karakterističnog okusa, slabo topiv u vodi i izopropil alkoholu, slabo topiv u etanolu i kloroformu, topiv u acetonu i lako topiv u metanolu (izoosmotska otopina za infuziju). Molekulska težina 306,3.

Farmakologija

farmakološki učinak- antifungalni.

Farmakodinamika

Kapsule, otopina za infuziju

Flukonazol je triazolni antifungalni lijek koji je snažan selektivni inhibitor sinteze sterola u stanicama gljivica.

Pokazalo se da je flukonazol aktivan pod uvjetima in vitro i u kliničke infekcije protiv većine sljedećih mikroorganizama: Candida albicans, Candida glabrata(mnogi sojevi su umjereno osjetljivi), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Pokazalo se da je flukonazol aktivan pod uvjetima in vitro protiv sljedećih mikroorganizama: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; međutim, klinički značaj ovoga nije poznat.

Kada se daje oralno i intravenozno, flukonazol djeluje razni modeli gljivične infekcije životinja. Aktivnost flukonazola u oportunističkim mikozama, uklj. prouzročio Candida spp.(uključujući generaliziranu kandidijazu u imunosuprimiranih životinja), Cryptococcus neoformans(uključujući intrakranijalne infekcije), Microsporum spp. I Trychophyton sp..

Djelovanje flukonazola također je utvrđeno na modelima endemskih mikoza, uključujući infekcije uzrokovane Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis(uključujući intrakranijalne infekcije) i Histoplasma capsulatum kod životinja s normalnim i potisnutim imunitetom.

Flukonazol ima visoku specifičnost za gljivične enzime ovisne o sustavu citokroma P450. Terapija flukonazolom u dozi od 50 mg / dan do 28 dana ne utječe na koncentraciju testosterona u krvnoj plazmi u muškaraca ili na koncentraciju steroida u krvnoj plazmi u žena u reproduktivnoj dobi. Flukonazol u dozi od 200-400 mg/dan nema klinički značajan učinak na koncentraciju endogenih steroida i njihov odgovor na ACTH stimulaciju u zdravih muških dobrovoljaca.

Mehanizmi razvoja rezistencije na flukonazol. Rezistencija na flukonazol može se razviti u sljedećim slučajevima: kvalitativna ili kvantitativna promjena enzima koji je cilj flukonazola (lanosteril-14-α-demetilaza), smanjenje pristupa meti flukonazola ili kombinacija ovih mehanizama.

Točkaste mutacije u genu ERG11 koji kodira ciljni enzim dovode do modifikacije mete i smanjenja afiniteta za azole. Povećanje ekspresije gena ERG11 dovodi do proizvodnje visokih koncentracija ciljnog enzima, što stvara potrebu za povećanjem koncentracije flukonazola u unutarstaničnoj tekućini kako bi se suzbile sve molekule enzima u stanici.

Drugi značajan mehanizam rezistencije je aktivno uklanjanje flukonazola iz intracelularnog prostora kroz aktivaciju dvije vrste transportera uključenih u aktivno uklanjanje (efluks) lijekova iz gljivične stanice. Ovi transporteri uključuju glavnog glasnika kodiranog genima za višestruku otpornost na lijekove. (MDR) i superfamilija transporter kasete koja se veže na ATP kodirane genima otpornosti na gljivice Candida na azolne antimikotike (CDR).

Prekomjerna ekspresija gena MDR dovodi do rezistencije na flukonazol, dok istovremeno dolazi do prekomjerne ekspresije gena CDR može dovesti do rezistencije na razne azole.

Otpor na candida glabrata obično posredovano prekomjernom ekspresijom gena CDRšto dovodi do rezistencije na mnoge azole. Za one sojeve kod kojih je minimalna inhibitorna koncentracija definirana kao srednja (16-32 μg/ml), preporuča se korištenje maksimalne doze flukonazola.

Candida krusei treba smatrati rezistentnim na flukonazol. Mehanizam rezistencije povezan je sa smanjenom osjetljivošću ciljnog enzima na inhibicijski učinak flukonazola.

Farmakokinetika

Kapsule, otopina za infuziju

Farmakokinetika flukonazola je slična kada se daje intravenski i oralno. Nakon oralne primjene, flukonazol se dobro apsorbira, njegova koncentracija u plazmi (i ukupna bioraspoloživost) prelazi 90% onih kada se primjenjuje intravenski. Istodobni unos hrane ne utječe na apsorpciju flukonazola. Koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi, a T max u krvnoj plazmi je 0,5-1,5 sati nakon uzimanja flukonazola natašte, a T 1/2 je oko 30 sati. 90% C ss postiže se do 4-5. početak terapije (s višestrukim dozama lijeka 1 put dnevno). Kada se uzima oralno, Tmax je 4 sata.

Primjena udarne doze (1. dana), 2 puta veće od uobičajene dnevne doze, omogućuje postizanje 90% Css do 2. dana terapije. V d se približava ukupnom sadržaju vode u tijelu. Vezanje na proteine ​​plazme je nisko (11-12%).

Flukonazol dobro prodire u sve tjelesne tekućine. Koncentracija agensa u slini i sputumu slična je koncentraciji u krvnoj plazmi. U bolesnika s gljivičnim meningitisom koncentracije flukonazola u cerebrospinalnoj tekućini iznose oko 80% koncentracije u plazmi.

U rožnatom sloju, epidermi, dermisu i znojnoj tekućini postižu se visoke koncentracije koje premašuju razine u serumu. Flukonazol se nakuplja u stratum corneumu. Kada se uzima u dozi od 50 mg 1 put na dan, koncentracija flukonazola u stratum corneumu nakon 12 dana iznosi 73 mcg / g, a nakon 7 dana nakon prestanka liječenja - samo 5,8 mcg / g. Kada se koristi u dozi od 150 mg jednom tjedno, koncentracija flukonazola u stratum corneum-u 7. dana iznosi 23,4 mcg / g, a 7 dana nakon druge doze - 7,1 mcg / g.

Koncentracija flukonazola u ploči nokta nakon 4 mjeseca primjene u dozi od 150 mg 1 put tjedno iznosi 4,05 μg/g u zdravih i 1,8 μg/g u oboljelih. pločice za nokte 6 mjeseci nakon završetka terapije, flukonazol se još uvijek određuje u pločama nokta.

Lijek se izlučuje uglavnom bubrezima, približno 80% primijenjene doze nalazi se u urinu nepromijenjeno. Klirens flukonazola proporcionalan je klirensu kreatinina. Nisu pronađeni cirkulirajući metaboliti.

Dugotrajni T 1/2 iz krvne plazme omogućuje vam uzimanje flukonazola jednom za vaginalnu kandidijazu i 1 put dnevno ili 1 put tjedno za druge indikacije.

Farmakokinetika u odabranim skupinama bolesnika

Kapsule otopina za infuzije

Djeca. U nastavku su dobivene vrijednosti T 1/2 (sati) i AUC (µg·h/ml) ovisno o dobi i dozi flukonazola.

9 mjeseci-13 godina: jednom oralno 2 mg / kg - 25 sati i 94,7 μg h / ml.

9 mjeseci-13 godina: jednom oralno 8 mg / kg - 19,5 sati i 362,5 μg h / ml.

Prosječna dob 7 godina: više puta oralno 3 mg / kg - 15,5 sati i 41,6 μg h / ml.

11 dana-11 mjeseci: jednom u / u 3 mg / kg - 23 sata i 110,1 μg h / ml.

5-15 godina: više puta u / u 2 mg / kg - 17,4 * h i 67,4 * μg h / ml.

5-15 godina: više puta u / u 4 mg / kg - 15,2 * h i 139,1 * μg h / ml.

5-15 godina: više puta u / u 8 mg / kg - 17,6 * h i 196,7 * μg h / ml.

* Pokazatelj zabilježen posljednjeg dana.

Prijevremeno rođena djeca (otprilike 28 tjedana razvoja) primala su flukonazol IV u dozi od 6 mg/kg svaki 3. dan do maksimalno 5 doza dok su dojenčad ostajala na jedinici intenzivne njege. Prosječni T 1/2 iznosio je 74 sata (unutar 44-185 sati) 1. dana, sa smanjenjem 7. dana na prosječno 53 sata (unutar 30-131 sata), a 13. dana u prosjeku do 47 sati (unutar 27-68 sati).

Vrijednost AUC bila je 271 µg h/mL (raspon 173-385 µg h/mL) prvog dana, zatim se povećala na 490 µg h/mL (raspon 292-734 µg h/mL) do 7 dana i smanjila se na prosjek 360 μg h/ml (unutar 167-566 μg h/ml) do 13. dana.

V d je bio 1183 ml/kg (raspon 1070-1470 ml/kg) 1. dana, zatim se povećao na prosjek od 1184 ml/kg (raspon 510-2130 ml/kg) 7. dana i do 1328. ml/kg (unutar 1040-1680 ml/kg) 13. dana.

Kapsule, otopina za infuziju

Starije dobi. Uz jednokratnu dozu flukonazola u dozi od 50 mg oralno u starijih bolesnika od 65 godina i starijih (od kojih su neki istovremeno uzimali diuretike), T max u krvnoj plazmi bio je 1,3 sata nakon primjene, a C max - 1,54 μg/ml, prosječne vrijednosti AUC - (76,4 ± 20,3) μg h/ml, a prosječni T 1/2 - 46,2 sata Vrijednosti ovih farmakoloških parametara su veće nego u mladih bolesnika, što je vjerojatno povezano sa smanjenom funkcijom bubrega , karakterističan za starije pacijente. Istodobna primjena diuretika nije izazvala izraženu promjenu AUC i Cmax u plazmi. Cl kreatinin (74 ml/min), postotak flukonazola koji se izlučuje bubrezima nepromijenjen (0-24 h, 22%), i bubrežni klirens flukonazola (0,124 ml/min/kg) u starijih pacijenata je niži nego u mladih pacijenata .

Primjena tvari Flukonazol

kapsule

Liječenje bolesti kod odraslih: kriptokokni meningitis; kokcidioidomikoza; invazivna kandidijaza; kandidijaza sluznice, uklj. orofaringealna kandidijaza, kandidijaza jednjaka, kandidurija i kronična mukokutana kandidijaza; kronična atrofična kandidijaza usne šupljine(povezano s nošenjem proteza) kada oralna higijena ili lokalno liječenje nedovoljno; vaginalna kandidijaza, akutna ili rekurentna kada nije primjenjiva lokalna terapija; kandidalni balanitis, kada lokalna terapija nije primjenjiva; dermatomikoza, uklj. dermatofitoza stopala, dermatofitoza trupa, ingvinalna dermatofitoza, tinea versicolor i kožna kandida kada je indicirana sustavno liječenje; dermatofitoza noktiju (onikomikoza), kada je liječenje drugim lijekovima neprihvatljivo.

Prevencija bolesti kod odraslih: recidiv kriptokoknog meningitisa u bolesnika s visokim rizikom od relapsa; recidiv orofaringealne kandidijaze i kandidijaze jednjaka u bolesnika zaraženih HIV-om s visokim rizikom od recidiva; smanjenje učestalosti ponavljanja vaginalne kandidijaze (4 ili više epizoda godišnje); kandidoznih infekcija u bolesnika s produljenom neutropenijom (kao što su pacijenti s hemoblastozama koji su podvrgnuti kemoterapiji ili pacijenti koji su podvrgnuti transplantaciji hematopoetskih matičnih stanica).

Liječenje bolesti kod djece: kandidijaza sluznice (orofaringealna kandidijaza i kandidijaza jednjaka); invazivna kandidijaza; kriptokokni meningitis i prevencija kandidoznih infekcija u imunokompromitiranih bolesnika. Flukonazol se može koristiti kao terapija održavanja za sprječavanje recidiva kriptokoknog meningitisa u djece s visokim rizikom od recidiva.

Otopina za infuziju

Kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis i infekcije druge lokalizacije (na primjer, pluća, koža), uklj. u bolesnika s normalnim imunološkim odgovorom i oboljelih od AIDS-a, primatelja transplantiranih organa i bolesnika s drugim oblicima imunodeficijencije, terapija održavanja za sprječavanje ponovne pojave kriptokokoze u bolesnika s AIDS-om; generalizirana kandidijaza, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidijazu i druge oblike invazivne kandidoze, kao što su infekcije peritoneuma, endokarda, očiju, dišnog i mokraćnog sustava, uklj. u bolesnika s malignim tumorima u jedinicama intenzivne njege i koji primaju citotoksične i imunosupresivne lijekove, kao i u bolesnika s drugim čimbenicima koji predisponiraju nastanak kandidijaze; kandidijaza sluznice, uključujući sluznice usne šupljine i ždrijela, jednjak, neinvazivne bronho-pulmonalne infekcije, kandidurija, mukokutana i kronična atrofična kandidijaza usne šupljine (povezana s nošenjem), uklj. u bolesnika s normalnom i potlačenom imunološkom funkcijom, prevencija ponovne pojave orofaringealne kandidijaze u bolesnika s AIDS-om; prevencija gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim tumorima koji su predisponirani na takve infekcije kao rezultat citotoksične kemoterapije ili terapije zračenjem; mikoze kože, uključujući mikoze stopala, tijela, ingvinalne regije, pityriasis versicolor, onihomikozu i infekcije kože kandidom; duboke endemične mikoze u bolesnika s normalnim imunitetom, kokcidioidomikoza.

Kontraindikacije

Kapsule, otopina za infuziju

Preosjetljivost na flukonazol, azolne spojeve sa strukturom sličnom flukonazolu; uzimanje terfenadina tijekom ponovljene primjene flukonazola u dozi od 400 mg / dan ili više (vidjeti "Interakcija"); istodobna primjena s lijekovima koji produljuju interval QT i metaboliziraju pomoću izoenzima CYP3A4, kao što su cisaprid, astemizol, eritromicin, pimozid i kinidin (vidjeti "Interakcija").

Ograničenja primjene

Kapsule, otopina za infuziju

Poremećena funkcija jetre; poremećena funkcija bubrega; pojava osipa na koži tijekom primjene flukonazola u bolesnika s površinskom gljivičnom infekcijom i invazivnim/sistemskim gljivičnim infekcijama; istodobna primjena terfenadina i flukonazola u dozi manjoj od 400 mg / dan; potencijalno proaritmična stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika (organska bolest srca, neravnoteža elektrolita i popratna terapija koja pridonosi razvoju takvih poremećaja).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kapsule, otopina za infuziju

Nisu provedene adekvatne i dobro kontrolirane studije o primjeni flukonazola u trudnica.

Opisano je nekoliko slučajeva višestrukih kongenitalnih malformacija u novorođenčadi čije su majke primale terapiju visokim dozama flukonazola (400-800 mg/dan) tijekom većine ili cijelog prvog tromjesečja. Uočeni su sljedeći razvojni poremećaji: brahicefalija, poremećeni razvoj facijalnog dijela lubanje, poremećeno formiranje svoda lubanje, rascjep nepca, zakrivljenost femura, stanjivanje i produljenje rebara, artrogripoza i urođene mane srca. Trenutno nema dokaza o povezanosti navedenih kongenitalnih anomalija s primjenom niskih doza flukonazola (150 mg jednokratno za liječenje vulvovaginalne kandidijaze) u prvom tromjesečju trudnoće. Primjenu flukonazola tijekom trudnoće treba izbjegavati, osim u slučajevima teških i potencijalno opasnih po život gljivičnih infekcija, kada je očekivana korist liječenja veća mogući rizik za fetus.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti kontracepciju.

Flukonazol se nalazi u majčino mlijeko u koncentracijama blizu plazme, pa se njegova primjena u žena tijekom dojenja ne preporučuje.

nuspojave flukonazola

Kapsule, otopina za infuziju

Flukonazol se općenito dobro podnosi.

U kliničkim i postmarketinškim * studijama o primjeni flukonasola, zabilježene su sljedeće nuspojave.

Iz krvnog i limfnog sustava*: leukopenija, uključujući neutropeniju i agranulocitozu, trombocitopeniju, anemiju.

Sa strane imunološki sustav*: anafilaksa (uključujući angioedem, oticanje lica, urtikariju, pruritus).

Sa strane metabolizma i prehrane*: povećanje koncentracije kolesterola i triglicerida u krvnoj plazmi, hipokalijemija.

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica*, konvulzije*, promjena okusa*, parestezija, nesanica, pospanost, tremor.

Iz gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, proljev, nadutost, mučnina, dispepsija*, povraćanje*, suhoća oralne sluznice, zatvor.

Sa strane jetre i žučnih puteva: hepatotoksičnost, u nekim slučajevima smrtonosna, povećana koncentracija bilirubina u plazmi, ALT, ACT u serumu, alkalna fosfataza, disfunkcija jetre *, hepatitis *, hepatocelularna nekroza *, žutica *, kolestaza, oštećenje hepatocelularnog sustava.

Iz kože i potkožnog tkiva: kožni osip, alopecija*, eksfolijativne lezije kože* uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu, akutnu generaliziranu egzantematoznu pustulozu.

Sa strane srca*: produljenje intervala QT na EKG-u, ventrikularna tahikardija tipa "pirueta" (vidjeti "Mjere opreza").

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: mialgija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: slabost, astenija, umor, groznica, prekomjerno znojenje, vrtoglavica.

Kod nekih bolesnika, osobito onih s ozbiljnim bolestima poput AIDS-a ili raka, tijekom liječenja flukonazolom i sličnim lijekovima uočene su promjene u krvnim parametrima, funkciji bubrega i jetre (vidi "Mjere opreza"), međutim klinički značaj tih promjena i njihov odnos s liječenjem nije uspostavljen.

Interakcija

Kapsule, otopina za infuziju

Jednokratna ili višestruka primjena flukonazola u dozi od 50 mg ne utječe na metabolizam fenazona kada se koriste istovremeno.

Istodobna primjena flukonazola sa sljedećim lijekovima je kontraindicirana

cisaprid: uz istovremenu primjenu flukonazola i cisaprida, moguće su nuspojave iz srca, uklj. ventrikularna tahikardija tipa "pirouette". Primjena flukonazola u dozi od 200 mg 1 put na dan i cisaprida u dozi od 20 mg 4 puta dnevno dovodi do naglašenog povećanja koncentracije cisaprida u plazmi i produljenja intervala QT na EKG-u. Istodobna primjena cisaprida i flukonazola je kontraindicirana.

terfenadin: uz istovremenu primjenu azolnih antifungalnih lijekova i terfenadina, mogu se pojaviti ozbiljne aritmije kao posljedica produljenja intervala QT na EKG-u. Kod primjene flukonazola u dozi od 200 mg / dan, produljenje intervala QT nije utvrđeno na EKG-u, međutim, primjena flukonazola u dozama od 400 mg / dan i više uzrokuje značajno povećanje koncentracije terfenadina u krvnoj plazmi. Istodobna primjena flukonazola u dozama od 400 mg dnevno ili više s terfenadinom je kontraindicirana (vidjeti "Kontraindikacije"). Liječenje flukonazolom u dozama manjim od 400 mg / dan istodobno s terfenadinom treba provoditi pod strogim nadzorom.

Astemizol: istodobna primjena flukonazola s astemizolom ili drugim lijekovima, čiji metabolizam provodi sustav citokroma P450, može biti popraćena povećanjem serumskih koncentracija tih sredstava. Povišene koncentracije astemizola u plazmi mogu dovesti do produljenja intervala QT na EKG-u i u nekim slučajevima do razvoja ventrikularne tahikardije tipa "piruette". Istodobna primjena astemizola i flukonazola je kontraindicirana.

pimozid: in vitro ili in vivo, istodobna primjena flukonazola i pimozida može dovesti do inhibicije metabolizma pimozida. Zauzvrat, povećanje koncentracije pimozida u plazmi može dovesti do produljenja intervala QT na EKG-u i u nekim slučajevima do razvoja ventrikularne tahikardije tipa "piruette". Istodobna primjena pimozida i flukonazola je kontraindicirana.

kinidin: unatoč činjenici da nisu provedene relevantne studije in vitro ili in vivo, istodobna primjena flukonazola i kinidina također može dovesti do inhibicije metabolizma kinidina. Primjena kinidina povezana je s produljenjem QT na EKG-u iu nekim slučajevima s razvojem ventrikularne tahikardije tipa "pirouette". Istodobna primjena kinidina i flukonazola je kontraindicirana.

eritromicin: istodobna primjena flukonazola i eritromicina potencijalno dovodi do povećanog rizika od razvoja kardiotoksičnosti (produženje intervala QT na EKG-u ventrikularna tahikardija tipa "piruete") i kao rezultat toga iznenadna srčana smrt. Istodobna primjena flukonazola i eritromicina je kontraindicirana.

Treba biti oprezan i eventualno prilagoditi dozu kada se sljedeći lijekovi daju istodobno s flukonazolom

Istovremeno se uzimaju lijekovi koji utječu na flukonazol. hidroklorotiazid: Ponovljena primjena hidroklorotiazida istodobno s flukonazolom dovodi do povećanja koncentracije flukonazola u krvnoj plazmi za 40%. Učinak ovog stupnja ozbiljnosti ne zahtijeva promjenu režima doziranja flukonazola u bolesnika koji istodobno primaju diuretike, ali liječnik to treba uzeti u obzir.

rifampicin: istodobna primjena flukonazola i rifampicina dovodi do smanjenja vrijednosti AUC i trajanja T 1/2 flukonazola za 25 odnosno 20%. U bolesnika koji istodobno uzimaju rifampicin, potrebno je razmotriti preporučljivost povećanja doze flukonazola.

Istodobno uzimani lijekovi na koje utječe flukonazol. Flukonazol je jak inhibitor izoenzima CYP2C9 i CYP2C19 i umjereni inhibitor izoenzima CYP3A4. Osim toga, uz dolje navedene učinke, postoji rizik od povećanja koncentracije u plazmi drugih lijekova koji se metaboliziraju izoenzimima CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4 kada se koriste istodobno s flukonazolom. S tim u vezi treba paziti na istovremenu primjenu navedenih lijekova, a po potrebi i takve kombinacije bolesnici trebaju biti pod oprezom liječnički nadzor. Treba imati na umu da inhibicijski učinak flukonazola traje 4-5 dana nakon povlačenja zbog dugog poluživota.

alfentanil: dolazi do smanjenja klirensa i V d , produljenje T 1/2 alfentanila. To može biti posljedica inhibicije izoenzima CYP3A4 flukonazolom. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu alfentanila.

amitriptilin, nortriptilin: povećanje učinka. Koncentracije 5-nortriptilina i/ili S-amitriptilina u plazmi mogu se mjeriti na početku kombinirane terapije s flukonazolom i tjedan dana nakon početka. Ako je potrebno, dozu amitriptilina/nortriptilina treba prilagoditi.

amfotericin B: u studijama na miševima (uključujući one s imunosupresijom) zabilježeni su sljedeći rezultati - mali aditivni antifungalni učinak kod sistemske infekcije uzrokovane candida albicans, nedostatak interakcije kod intrakranijalne infekcije uzrokovane Cryptococcus neoformans, te antagonizam kod sistemske infekcije uzrokovane Aspergillus fumigatus. Klinički značaj ovi rezultati su nejasni.

antikoagulansi: kao i drugi antifungalni lijekovi (derivati ​​azola), flukonazol, kada se koristi istodobno s varfarinom, povećava PT (za 12%), pa je stoga moguć razvoj krvarenja (hematomi, nazalna i gastrointestinalna krvarenja, hematurija, melena). U bolesnika koji primaju kumarinske antikoagulanse potrebno je stalno pratiti PV tijekom terapije i 8 tjedana nakon istodobne primjene. Također treba procijeniti preporučljivost prilagodbe doze varfarina.

azitromicin: uz istovremenu primjenu oralnog flukonazola u jednoj dozi od 800 mg s azitromicinom u jednoj dozi od 1200 mg, nije utvrđena izražena farmakokinetička interakcija između oba lijeka.

benzodiazepini (kratkog djelovanja): nakon uzimanja midazolama, flukonazol značajno povećava koncentraciju midazolama u krvnoj plazmi i psihotropne učinke, a taj je učinak izraženiji nakon oralne primjene flukonazola nego kod intravenske primjene. Ako je potrebna istodobna terapija benzodiazepinima, bolesnike koji uzimaju flukonazol treba pratiti kako bi se procijenila prikladnost odgovarajućeg smanjenja doze benzodiazepina.

Uz istovremenu primjenu jedne doze triazolama, flukonazol povećava AUC triazolama za približno 50%, Cmax za 25-32% i T 1/2 za 25-50% zbog inhibicije metabolizma triazolama. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu triazolama.

karbamazepin: flukonazol inhibira metabolizam karbamazepina i povećava koncentraciju karbamazepina u serumu za 30%. Mora se uzeti u obzir rizik od toksičnosti karbamazepina. Treba procijeniti potrebu za prilagodbom doze karbamazepina ovisno o koncentraciji/učinku u plazmi.

nevirapin: istodobna primjena flukonazola i nevirapina povećava izloženost nevirapinu za približno 100% u usporedbi s kontrolnim podacima za odvojenu primjenu nevirapina. Zbog rizika od povećanog oslobađanja nevirapina uz istodobnu primjenu lijekova, potrebne su neke mjere opreza i pažljivo praćenje bolesnika.

BKK : neki CCB (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil i felodipin) metaboliziraju se izoenzima CYP3A4. Flukonazol povećava sustavnu izloženost CCB-u. Preporuča se kontrolirati razvoj nuspojava.

ciklosporin: u bolesnika s transplantiranim bubregom, primjena flukonazola u dozi od 200 mg / dan dovodi do sporog povećanja koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi. Međutim, uz ponovnu primjenu flukonazola u dozi od 100 mg / dan, nije uočena promjena koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi u primatelja koštane srži. Uz istovremenu primjenu flukonazola i ciklosporina, preporuča se kontrolirati koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi.

ciklofosfamid: uz istodobnu primjenu ciklofosfamida i flukonazola, zabilježeno je povećanje serumskih koncentracija bilirubina i kreatinina. Ova kombinacija je prihvatljiva uzimajući u obzir rizik od povećanja koncentracije bilirubina i kreatinina u krvnoj plazmi.

fentanil: postoji izvješće o jednom smrtnom ishodu, vjerojatno povezanom s istovremenom primjenom fentanila i flukonazola. Pretpostavlja se da su kršenja povezana s intoksikacijom fentanilom. Pokazalo se da flukonazol značajno produljuje vrijeme eliminacije fentanila. Treba imati na umu da povećanje koncentracije fentanila u krvnoj plazmi može dovesti do respiratorne depresije.

halofantrin: flukonazol može povećati koncentraciju halofantrina u plazmi zbog inhibicije izoenzima CYP3A4. Uz istodobnu primjenu s flukonazolom, kao i s drugim lijekovima serije azola, moguće je razviti aritmije - ventrikularna tahikardija tipa "piruette". Stoga se istodobna primjena ne preporučuje.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze: uz istovremenu primjenu flukonazola s inhibitorima HMG-CoA reduktaze koje metabolizira izoenzim CYP3A4 (kao što su atorvastatin i simvastatin) ili izoenzim CYP2D6 (kao što je fluvastatin), povećava se rizik od razvoja miopatije i rabdomiolize. Ako je potrebna istovremena terapija ovim lijekovima, bolesnike je potrebno promatrati kako bi se identificirali simptomi miopatije i rabdomiolize. Potrebno je kontrolirati koncentraciju CPK u krvnoj plazmi. U slučaju značajnog povećanja koncentracije CPK u krvnoj plazmi ili razvoja miopatije ili rabdomiolize ili se sumnja ili se sumnja, terapiju inhibitorima HMG-CoA reduktaze treba prekinuti.

Losartan: flukonazol inhibira metabolizam losartana u njegov aktivni metabolit (E-3174), koji je odgovoran za većinu učinaka povezanih s antagonizmom receptora angiotenzina II. Potrebno je redovito praćenje krvnog tlaka.

metadon: flukonazol može povećati koncentraciju metadona u plazmi. Možda ćete morati prilagoditi dozu metadona.

NSAID: S max i AUC flurbiprofena u krvnoj plazmi povećani su za 23 odnosno 81%. Slično: Cmax i AUC farmakološki aktivnog izomera (S-(+)-ibuprofena) povećani su za 15%, odnosno 82%, kada je flukonazol primijenjen istodobno s racemskim ibuprofenom (400 mg).

Uz istodobnu primjenu flukonazola u dozi od 200 mg / dan i celekoksiba u dozi od 200 mg, Cmax i AUC celekoksiba u krvnoj plazmi povećani su za 68 odnosno 134%. U ovoj kombinaciji moguće je smanjiti dozu celekoksiba za polovicu.

Unatoč nedostatku ciljanih studija, flukonazol može povećati sustavnu izloženost drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se metaboliziraju izoenzima CYP2C9 (na primjer, naproksen, lornoksikam, meloksikam, diklofenak). Možda ćete morati prilagoditi dozu nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Uz istovremenu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova i flukonazola, bolesnici trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom kako bi se identificirali i kontrolirali nuspojave i manifestacije toksičnosti povezane s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Oralni kontraceptivi: uz istovremenu primjenu kombiniranog oralnog kontraceptiva s flukonazolom u dozi od 50 mg, nije utvrđen značajan učinak na koncentraciju hormona u krvnoj plazmi, dok se pri dnevnoj primjeni 200 mg flukonazola AUC etinilestradiola i levonorgestrela u krvnoj plazmi povećava se za 40 odnosno 24%, a kada se koristi 300 mg flukonazola jednom tjedno AUC etinilestradiola i noretindron u krvnoj plazmi povećava se za 24 odnosno 13%. Stoga je malo vjerojatno da će ponovljena primjena flukonazola u naznačenim dozama utjecati na učinkovitost kombiniranog oralnog kontraceptiva.

fenitoin: istodobna primjena flukonazola i fenitoina može biti klinički popraćena značajno povećanje koncentracije fenitoina u plazmi. Ako je potrebno koristiti oba lijeka istovremeno, potrebno je pratiti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi i sukladno tome prilagoditi njegovu dozu kako bi se osigurala terapijska koncentracija u krvnom serumu.

prednizon: postoji izvješće o razvoju akutna insuficijencija kora nadbubrežne žlijezde u bolesnika nakon transplantacije jetre u pozadini povlačenja flukonazola nakon tromjesečne terapije. Vjerojatno je prestanak terapije flukonazolom uzrokovao povećanje aktivnosti izoenzima CYP3A4, što je dovelo do ubrzanja metabolizma prednizona. Bolesnici koji primaju kombiniranu terapiju s prednizonom i flukonazolom trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom kada se flukonazol prekine kako bi se procijenilo stanje kore nadbubrežne žlijezde.

rifabutin: istodobna primjena flukonazola i rifabutina može dovesti do povećanja koncentracije potonjeg u serumu do 80%. Uz istovremenu primjenu flukonazola i rifabutina, opisani su slučajevi uveitisa. Bolesnike koji istodobno primaju rifabutin i flukonazol potrebno je pomno pratiti.

sakvinavir: AUC sakvinavira u plazmi povećan je za približno 50%, C max za 55%, klirens sakvinavira je smanjen za približno 50% zbog inhibicije metabolizma u jetri izoenzima CYP3A4 i inhibicije P-gp. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu sakvinavira.

sirolimus: povećanje koncentracije sirolimusa u krvnoj plazmi, vjerojatno zbog inhibicije metabolizma sirolimusa izoenzima CYP3A4 i P-gp. Ova se kombinacija može koristiti uz odgovarajuću prilagodbu doze sirolimusa ovisno o učinku/koncentraciji.

Derivati ​​sulfonilureje: flukonazol dovodi do produljenja T 1/2 derivata sulfonilureje (klorpropamid, glibenklamid, glipizid i tolbutamid) za oralnu primjenu. Pacijenti sa dijabetes možete propisati istodobnu primjenu flukonazola i derivata sulfonilureje za oralnu primjenu, ali treba uzeti u obzir mogućnost razvoja hipoglikemije, osim toga potrebno je redovito praćenje glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagodba doze derivata sulfonilureje.

takrolimus: istodobna primjena flukonazola i takrolimusa (oralno) dovodi do povećanja koncentracije potonjeg u serumu do 5 puta zbog inhibicije metabolizma takrolimusa, koji se događa u crijevima putem izoenzima CYP3A4. Značajne promjene Farmakokinetika lijekova nije opažena pri primjeni takrolimusa in/in. Opisani su slučajevi nefrotoksičnosti. Bolesnike koji istodobno primaju oralni takrolimus i flukonazol treba pomno pratiti. Dozu takrolimusa treba prilagoditi ovisno o stupnju povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

teofilin: kada se koristi istodobno s flukonazolom u dozi od 200 mg tijekom 14 dana, prosječna stopa klirensa teofilina iz plazme se smanjuje za 18%. Prilikom propisivanja flukonazola bolesnicima koji uzimaju visoke doze teofilina ili bolesnicima s povećanim rizikom od toksičnosti teofilina, potrebno je pratiti pojavu simptoma predoziranja teofilinom i, ako je potrebno, prilagoditi terapiju u skladu s tim.

tofacitinib: izloženost tofacitinibu povećava se kada se koristi istodobno s lijekovima koji su i umjereni inhibitori izoenzima CYP3A4 i jaki inhibitori izoenzima CYP2C19 (na primjer, flukonazol). Možda će biti potrebno prilagoditi dozu tofacitiniba.

alkaloidi vinca: unatoč nedostatku ciljanih studija, pretpostavlja se da flukonazol može povećati koncentraciju vinca alkaloida (na primjer, vinkristin i vinblastin) u krvnoj plazmi, a time. dovesti do neurotoksičnosti, što može biti povezano s inhibicijom izoenzima CYP3A4.

vitamin A: postoji izvješće o jednom slučaju razvoja nuspojava sa strane središnjeg živčanog sustava u obliku pseudotumora mozga uz istovremenu primjenu all-trans retinoične kiseline i flukonazola, koji su nestali nakon prestanka uzimanja flukonazola. Primjena ove kombinacije je moguća, ali treba biti svjestan mogućnosti nuspojava iz središnjeg živčanog sustava.

Zidovudin: kada se koristi istodobno s flukonazolom, dolazi do povećanja Cmax i AUC zidovudina u plazmi za 84 odnosno 74%. Ovaj učinak vjerojatno je posljedica usporavanja metabolizma potonjeg u njegov glavni metabolit. Prije i nakon terapije flukonazolom u dozi od 200 mg/dan tijekom 15 dana u bolesnika s AIDS-om i kompleksom povezanim sa AIDS-om, utvrđeno je značajno povećanje AUC zidovudina u plazmi (20%).

Bolesnike koji primaju ovu kombinaciju potrebno je pratiti zbog nuspojava zidovudina.

Vorikonazol (inhibitor izoenzima CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4): istodobna primjena vorikonazola (400 mg 2 puta dnevno prvog dana, zatim 200 mg 2 puta dnevno tijekom 2,5 dana) i flukonazola (400 mg prvog dana, zatim 200 mg / dan tijekom 4 dana) dovodi do povećanja u Cmax i AUC vorikonazola u plazmi za 57 odnosno 79%. Ovaj učinak traje sa smanjenjem doze i/ili smanjenjem učestalosti uzimanja bilo kojeg od lijekova. Ne preporučuje se istodobna primjena vorikonazola i flukonazola.

Studije interakcija s flukonazolom (oralno) kada se uzimaju s hranom, cimetidinom, antacidima i nakon cjelokupnog ozračivanja tijela u pripremi za transplantaciju koštane srži pokazale su da ovi čimbenici nemaju klinički značajan učinak na apsorpciju flukonazola.

Ove interakcije su utvrđene pri ponovljenoj primjeni flukonazola, interakcije s lijekovima kao rezultat jedne doze flukonazola nisu poznate.

Liječnici bi trebali biti svjesni da interakcija s drugim lijekovima nije posebno proučavana, ali je moguća.

Otopina za infuziju

Flukonazol otopina za infuziju je kompatibilna s sljedeća rješenja: 20% otopina dekstroze, Ringerova otopina, Hartmanova otopina, otopina kalijevog klorida u dekstrozi, 4,2% otopina natrijevog bikarbonata, aminofuzin, 0,9% otopina natrijevog klorida.

Flukonazol u obliku otopine za infuziju može se primijeniti u infuzijsku liniju zajedno s jednom od gore navedenih otopina. Iako slučajevi specifične nekompatibilnosti flukonazola s drugim lijekovima nisu opisani, ipak se ne preporuča miješati ga s bilo kojim drugim lijekovima prije infuzije.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, u teškim slučajevima - konvulzije.

Liječenje: ispiranje želuca, prisilna diureza, hemodijaliza (trosatna hemodijaliza smanjuje koncentraciju lijeka u plazmi za približno 50%), simptomatska terapija.

Postoji jedno izvješće o predoziranju flukonazolom (8200 mg oralno) u 42-godišnjeg bolesnika zaraženog HIV-om s razvojem halucinacija i paranoidnog ponašanja. Pacijent je hospitaliziran i njegovo stanje se normaliziralo u roku od 48 sati.

Putevi administracije

Unutra, u / u.

Mjere opreza za flukonazol

Kapsule, otopina za infuziju

Slučajevi superinfekcije uzrokovane drugim od candida albicans naprezanja Candida, koji su često intrinzično otporni na flukonazol (npr. Candida krusei). U takvim slučajevima može biti potrebna alternativna antifungalna terapija.

U rijetkim slučajevima, primjena flukonazola bila je popraćena toksičnim promjenama u jetri, uklj. smrtonosna, uglavnom u bolesnika s teškim komorbiditeti. U slučaju hepatotoksičnih učinaka povezanih s primjenom flukonazola, nije bilo očite ovisnosti o njegovoj ukupnoj dnevnoj dozi, trajanju terapije, spolu i dobi bolesnika. Hepatotoksični učinak flukonazola obično je bio reverzibilan, a njegovi znakovi su nestali nakon prekida terapije. Bolesnike kod kojih se tijekom liječenja razviju abnormalni testovi jetrene funkcije potrebno je nadzirati zbog znakova težeg oštećenja jetre. Kada klinički znakovi ili simptome oštećenja jetre koji mogu biti povezani s primjenom flukonazola, ovaj lijek treba prekinuti.

Kao i drugi azoli, flukonazol rijetko može izazvati anafilaktičke reakcije.

Tijekom liječenja flukonazolom, pacijenti su rijetko razvili eksfolijativne lezije kože kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Bolesnici s AIDS-om imaju veću vjerojatnost da će razviti teške kožne reakcije kada koriste mnoge lijekove. Ako pacijent razvije osip na koži tijekom liječenja površinske gljivične infekcije koja može biti povezana s primjenom flukonazola, ovaj lijek treba prekinuti. Kada se u bolesnika s invazivnim ili sistemskim gljivičnim infekcijama pojavi osip na koži, bolesnike treba pažljivo nadzirati, a flukonazol treba prekinuti ako se pojave bulozne lezije ili multiformni eritem eksudativni.

Istodobnu primjenu flukonazola u dozama manjim od 400 mg/dan i terfenadina treba pažljivo pratiti (vidjeti "Interakcije").

Kao i drugi azoli, flukonazol može uzrokovati produljenje intervala. QT na EKG-u. Kod primjene flukonazola, produljenje intervala QT i ventrikularna fibrilacija ili treperenje vrlo su rijetko prijavljeni u teško bolesnih bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika kao što su organska srčana bolest, poremećaji elektrolita i popratna terapija koja potiče takve smetnje. Stoga bolesnici s potencijalno proaritmičnim stanjima trebaju koristiti flukonazol s oprezom.

Bolesnicima s bolestima jetre, srca i bubrega savjetuje se da se prije uporabe flukonazola posavjetuju s liječnikom. Kod primjene flukonazola u dozi od 150 mg za vaginalnu kandidijazu, bolesnice treba upozoriti da se poboljšanje simptoma obično opaža nakon 24 sata, ali je ponekad potrebno nekoliko dana za njihov potpuni nestanak. Ako simptomi traju nekoliko dana, trebate se obratiti liječniku.

Dokazi o učinkovitosti flukonazola u liječenju drugih vrsta endemičnih mikoza, kao što su parakokcidioidomikoza, sporotrihoza i histoplazmoza, su ograničeni, što ne dopušta davanje posebnih preporuka za doziranje.

Flukonazol je jak inhibitor izoenzima CYP2C9 i umjereni inhibitor izoenzima CYP3A4. Flukonazol je također inhibitor izoenzima CYP2C19. Uz istovremenu terapiju s lijekovima uskog terapijskog profila, koji se metaboliziraju izoenzimima CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4, preporuča se oprez.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa strojevima. Prilikom primjene flukonazola potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja vrtoglavice i konvulzija.

posebne upute

Liječenje flukonazolom može se započeti prije nego što se dobije kultura i drugi rezultati. laboratorijske pretrage, ali nakon dobivanja rezultata ovih studija, terapiju treba u skladu s tim promijeniti.

Liječenje treba nastaviti do kliničke/hematološke remisije (s izuzetkom akutne vaginalne kandidijaze). Prijevremeni prekid liječenja dovodi do recidiva.

Maiconil

Gljiva je mikroorganizam koji može uzrokovati ozbiljna bolest. Može zahvatiti kožu (osobito stopala i dlanove), ploče nokta, sluznice, pa čak i unutarnje organe.

Gljivična infekcija uzrokuje mnogo neugodnosti, pa je se morate riješiti i, po mogućnosti, učiniti na ranoj fazi poraz. Jedan od učinkoviti lijekovi, koji pomaže nositi se s neugodnom bolešću je flukonazol.

Farmakološka svojstva

Flukonazol je antifungalni agens. Njegovo specifično djelovanje na infekciju očituje se inhibicijom aktivnosti enzima važnih za gljive i ovise o citokromu P450.

Fotografija flukonazola

Lijek također sprječava pretvorbu lanosterola u ergosterol. Zbog sniženja tlaka stanične membrane, rast i razvoj stanica koje čine gljivicu je poremećen. Zbog toga mikroorganizam umire.

Lijek selektivno inhibira enzime, negativno utječući na citokrom P450, a istodobno uopće ne potiskuje biološki aktivne tvari ljudskog tijela. Također ne smanjuje koncentraciju muških spolnih hormona u krvi.

Što pomaže flukonazolu?

Lijek je indiciran za sljedeće bolesti:

Flukonazol se također koristi kao profilaksa:

• genitalna kandidijaza, koja se pogoršava više od 3-4 puta godišnje;
• gljivične infekcije u bolesnika koji boluju od raka i AIDS-a;
• drozd ako je bilo spolnog kontakta s bolesnim partnerom.

Lijek se uzima oralno.

Upute za primjenu flukonazola: Za liječenje kriptokoknog meningitisa, kao i drugih kriptokoknih infekcija, preporučuje se uzimanje flukonazola prema određenoj shemi za liječenje kriptokoknog meningitisa, kao i drugih kriptokoknih infekcija: jedna dnevna doza treba biti 400 mg (osam kapsula od 50 mg), sljedećih dana - 200 mg (četiri kapsule od 50 mg). Tijek liječenja ovisi o težini bolesti i utvrđuje ga liječnik. Prosječno trajanje terapije je 6-8 tjedana.

Liječenje generalizirane kandidijaze slijedi sličan obrazac. Prvog dana pacijent uzima 400 mg, a sljedećeg dana - 200 mg. Ako je tijek težak i zanemaren, tada je liječenje jednom "šok" dozom od 400 mg od 2 do 5 dana (prema odluci liječnika). Liječenje pityriasis versicolor treba provoditi na sličan način.

Za lezije kože i ploča nokta mikoze, preporučuje se pulsna terapija. Prema uputama za uporabu, Fluconazole 150 mg treba uzimati svakih 7 dana. Terapija gljivica na noktima traje dok ne izraste zdrava prozirna rožnasta ploča. U prosjeku, to je od 3 do 6 mjeseci, u teškim slučajevima - do godinu dana. Trajanje liječenja gljivica na koži je znatno kraće i iznosi otprilike 4 do 6 tjedana.

Flukonazol je također učinkovit kod dubokih endemičnih mikoza. Liječenje je vrlo dugo i ponekad kasni nekoliko godina. Dnevni unos, ovisno o složenosti tečaja, kreće se od 200 do 400 mg. Trajanje liječenja histoplazmoze i sporotrihoze preporučuje se od nekoliko mjeseci do jedne i pol godine, a za kokcidiomikozu - od jedne do dvije godine.

Ako je pacijent na hemodijalizi, preporučuje se 50 mg nakon svake sesije.

Kako piti flukonazol s drozdom?

Kako bi se učinkovito riješili drozd (kandidijaza), ženama i muškarcima se savjetuje da se podvrgnu liječenju u isto vrijeme. Tijekom terapije najbolje je suzdržati se od spolnog kontakta. Režim liječenja kandidijaze oba partnera je isti.

Kronični oblik bolesti mnogo je teže liječiti. Shema terapije je sljedeća: 150 mg lijeka uzima se dva puta dnevno tijekom tri dana. Zatim se preporučuje liječenje sličnom dozom prvog dana. menstrualnog ciklusa. Trajanje terapije je od 1/2 do 1 godine.

Za liječenje drozda usne šupljine, ždrijela i jednjaka koristi se nježnija terapija. Stoga se pacijentu preporuča uzimanje dnevne pojedinačne doze od 50-100 mg tijekom tjedan dana. Kod crijevne kandidijaze shema je nešto drugačija: 50 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja također je 5-7 dana.

Prije uzimanja flukonazola, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom!

Kontraindikacije za flukonazol

• preosjetljivost na lijek i teške alergijske reakcije na njega u prošlosti;
• paralelna primjena terfenadina i astemizola i drugih lijekova koji utječu na električnu sistolu ventrikula.

Bebe mlađe od 4 godine, lijek je strogo kontraindiciran!

Liječenje treba provoditi s velikim oprezom za one koji pate od oštećene funkcije jetre i bubrega. Kada istovremeno uzimate hepatotoksične lijekove i lijekove koji utječu na srčani ritam, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o mogući rizici. Ako se tijekom razdoblja liječenja pojavi osip nepoznatog podrijetla na koži, tada je potrebno privremeno prekinuti terapiju kako bi se isključila alergijska reakcija.

Flukonazol tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje antifungalnog sredstva tijekom trudnoće je kontraindicirano, osim u slučajevima kada infekcija prijeti životu majke.

Prema uputama za uporabu flukonazola, tijekom razdoblja aktivne terapije, koncentracija glavne tvari u mlijeku i plazmi je ista, stoga je tijekom dojenja zabranjeno liječenje antifungalnim sredstvom.

Predozirati

Flukonazol kapsule ili tablete treba koristiti prema uputama. Inače, pacijent može osjetiti znakove intoksikacije: mučninu, povraćanje, tekuća stolica, a ponekad - halucinacije i druge mentalne abnormalnosti.

Na prvi znak trovanja kontaktirajte medicinska pomoć. U bolnici se peru želudac i crijeva, au teškim slučajevima - hemodijaliza.

posebne upute

Potrebno je nastaviti terapiju prema shemi koju je propisao liječnik. Nestanak vidljivih znakova bolesti ni u kojem slučaju se ne može smatrati lijekom. Ako u ovoj fazi samovoljno prekinete terapiju, onda gljivična infekcija može se opet vratiti.

Ako sumnjate gljivična infekcija trebate potražiti pomoć od dermatologa (ako je zahvaćena koža), ginekologa (sirast vaginalni iscjedak) ili pedijatra (dijete ima bijela zrnca ili plak u ustima).

Ne preporuča se samostalno započeti liječenje flukonazolom!

Rana dijagnoza je ključ ozdravi brzo! Gljivice nisu samo neugodne i ružne, već su i opasne. Ne zaboravite slijediti pravila osobne higijene tijekom liječenja kako ne biste "nagradili" kućanstvo podmuklom infekcijom.

Flukonazol i lijekovi na njegovoj osnovi učinkoviti su kod mikoza uzrokovanih gljivama sličnim kvascu Candida, Cryptococcus, Coccidioides, Mycrosporum, Trichophyton, Blastomyces, Histoplasma.

Flukonazol pokazuje fungicidna svojstva, oblici oslobađanja:

Glavni oblik doziranja su bijele želatinske kapsule s poklopcem narančasta boja 50 mg i 150 mg.

Flukonazol kapsule sadrže pomoćne spojeve - magnezijev stearat, laktozu, povidon, patentiranu boju, želatinu, titanov dioksid, kukuruzni škrob.

7 kapsula lijeka, po 50 mg, pakirano je u blister. Flukonazol 150 mg pakiran je u 1 kapsuli, prodaje se u kartonsko pakiranje zajedno s priloženim uputama za uporabu.

Djelatna tvar je flukonazol, derivat triazola. Spoj djeluje selektivno na stanične membrane gljiva, uništavajući stanice gljive.

Indikacije

Indikacije za liječenje flukonazolom su kandidijaza - bolesti genitourinarnog sustava, dišnih organa, očiju, sluznice usne šupljine, jednjaka, kože, uzrokovane gljivicom Candida.

Primjena flukonazola dovodi do perzistentnog pozitivan rezultat s gljivičnim infekcijama stopala, prepona, glatke kože, noktiju uzrokovanih gljivicama Mycrosporum, Trichophyton, Candida.

Flukonazol je propisan za duboke mikoze koje se javljaju kada su zaražene gljivicama Cryptococcus, Coccidioides, Blastomyces.

Flukonazol ne potiskuje imunološki sustav, što omogućuje liječenje mikoze lijekom kod osoba zaraženih HIV-om, s malignim tumorima, nakon transplantacije organa.

Flukonazol se također koristi za prevenciju gljivičnih infekcija, dok se doza lijeka smanjuje prema uputama za uporabu.

Primjena

Lijek flukonazol u tabletama, kapsulama se uzima bez obzira na obrok. Lijek ima visoku bioraspoloživost i apsorbira se probavni sustav više od 90%, pa se flukonazol može uzimati prije i poslije jela.

Gljivične infekcije stopala, prepona, glatke kože, kandidijaza kože kod odraslih liječe se prema shemi: 1 kapsula flukonazola 150 mg tjedno tijekom 2-4 tjedna ili 1 kapsula 50 mg dnevno, ista shema se koristi za djecu.

Za gljivice noktiju, flukonazol se propisuje i za odrasle i za djecu, kako je navedeno u uputama za uporabu, 150 mg tjedno. Liječenje može trajati do godinu dana dok ne izraste zdrav nokat.

Kod kandidijaze kože uzimajte 150 mg flukonazola svaki dan tijekom 2-4 tjedna. Liječenje se ne može prekinuti samostalno.

Cryptococcus gljivične infekcije - kriptokokoza, kriptokokni meningitis, liječe se prvog dana s jednom dozom od 400 mg, a zatim se pije 200-400 mg / dan dnevno. flukonazol. Liječenje traje do 2 mjeseca.

Kandidijaza rodnice (drozd) liječi se jednom oralnom dozom od 150 mg lijeka jednom mjesečno tijekom 4 mjeseca do jedne godine. Flukonazol počinje djelovati odmah nakon primjene, obično sljedeći dan nema simptoma drozda.

U istoj dozi, flukonazol se koristi za liječenje kandidoznog balanitisa kod muškaraca, prema uputama, uzima se jednokratna 1 kapsula od 150 mg.

Duboke mikoze u djece i odraslih liječe se dozom koja ne prelazi 400 mg dnevno.

Flukonazol se uzima svakodnevno, koliko traje liječenje, kontrolira liječnik. Tijek terapije može trajati do 2 godine.

Doza flukonazola za djecu

Doza flukonazola u djece izračunava se za svako dijete pojedinačno, za koju se težina množi s 1-3 mg / kg. Za teške gljivične infekcije, izračun se vrši množenjem težine djeteta s 3-12 mg / kg.

Za prevenciju gljivičnih infekcija kod imunodeficijencije kod djece, doza flukonazola se izračunava na temelju tjelesne težine, prema uputama za uporabu - od 3 do 12 mg na 1 kg težine djeteta, ovisno o stanju.

Tablete flukonazola ispiru se čašom vode, doza lijeka ne smije biti veća od one navedene u uputama.

Ne možete uzeti dvije doze lijeka nakon kratkog vremenskog intervala, ako ste slučajno propustili dozu, kako biste spriječili predoziranje.

Znakovi prekomjerne doze flukonazola posebno su izraženi kod djece. Postoji zbunjenost, halucinacije, poremećena koordinacija.

Intravenska primjena flukonazola

Intravenska otopina lijeka propisana je u slučaju nemogućnosti liječenja kapsulama. Lijek se primjenjuje polako, brzinom od 200 mg na sat.

Značajke interakcije s drugim lijekovima

Lijek se ne propisuje s cisapridom, terfenadinom, astemizolom. Flukonazol utječe na metabolizam ovih lijekova, od čega se njihova koncentracija povećava, poremećen je ritam srčanih kontrakcija.

Pod liječničkim nadzorom koriste se kapsule flukonazola i injekcije s varfarinom, teofilinom, indinavirom, midazolamom, zidovudinom, takrolimusom.

Uzimanje flukonazola s antibioticima

Gljivična infekcija često se kombinira s bakterijskom infekcijom. U ovom slučaju istodobno se propisuju antifungalna i antibakterijska sredstva.

Kako piti flukonazol u liječenju mikoza kompliciranih bakterijskim infekcijama određuje se rezultatima testova osjetljivosti.

Liječenje antibioticima može uništiti vlastitu mikrofloru kože, uzrokovati brzi rast gljivica Candida. Prilikom propisivanja antibiotika ovo se svojstvo mora uzeti u obzir, a 2-5 dana glavno liječenje se nadopunjuje antifungalnim sredstvima.

Prema sažetku Ruski proizvođač, flukonazol je dopušteno koristiti za prevenciju gljivične infekcije kod imunokompromitiranih bolesnika od prvog dana.

Kontraindikacije

Lijek nije propisan za alergije, individualnu netoleranciju. Kontraindikacije za flukonazol su bolesti bubrega, bolesti jetre, promjene u otkucaju srca.

Flukonazol je kontraindiciran u djece mlađe od 4 godine.

Tijekom trudnoće nemojte uzimati više od jedne kapsule flukonazola 150 mg. Jedan tretman za drozd tijekom trudnoće smatra se sigurnim. Ako je potrebno, liječenje flukonazolom tijekom dojenja dojenje Stop.

Višestruke doze lijeka tijekom trudnoće, velike doze lijeka uzrokuju abnormalnosti u novorođenčadi.

Nuspojave kod uzimanja flukonazola u trudnica se očituju rođenjem prijevremeno rođene bebe, urođene mane udova u novorođenčadi.

Istodobna primjena antifungalnog sredstva i alkohola je kontraindicirana. Recepcija alkoholna pića tijekom liječenja flukonazolom negativno utječe na jetru, neurone mozga, remeti rad srca i dovodi do trajnog porasta krvnog tlaka.

Nuspojave

Primanje sredstava može biti popraćeno reverzibilnim nuspojave sa strane jetre. U pravilu, kršenja se bilježe s postojećim problemima s jetrom.

Pacijent može doživjeti promjene u laboratorijskim testovima jetre, mogu se pojaviti žutilo kože, bjeloočnica. Nakon ukidanja flukonazola, funkcija jetre se obnavlja, simptomi lezije nestaju.

Tijekom liječenja flukonazolom mogu se javiti bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, nadutost, mučnina, gubitak apetita.

U bolesnika s dijabetesom, tijekom uzimanja lijeka, kontrolirajte razinu šećera u krvi zbog rizika od hipoglikemije.

Dolazi do promjena u formuli krvi, povećanja razine triglicerida, kolesterola, smanjenja koncentracije kalijevih iona.

Ponekad postoje vrtoglavica, konvulzije. Ako ste alergični na lijek, može se pojaviti osip, urtikarija, angioedem, eksudativni eritem.

Analogi, cijene

Flukonazol je dio takvih lijekova kao što su diflucan, diflazon, mycomax, forcan, procanazole, mycosyst, mycoflucan, flucostat.

Tablete Mycoflucan, kao i analozi flukonazola u kapsulama, pomažu kod kandidijaze sluznice, lišaja i gljivica na noktima.

Mikoflukan sadrži aktivnu tvar flukonazol, koristi se za drozd, lijek košta do 200 rubalja. Cijena flukonazola je 30-70 rubalja.

U liječenju drozda, osim kapsula s flukonazolom, koriste se čepići s antifungalnim svojstvima, klotrimazol, livarol, nistatin, macmiror.

Analog flukonazola, flucorem, dostupan je u obliku gela za vanjsku upotrebu.

U slučaju mikoza, umjesto flukorem gela koji sadrži flukonazol, antifungalne kreme i masti sličnog djelovanja mogu se koristiti bifonazol, amiklon, klotrimazol, mikozoral, mikoket, fungicid, kanesten.

Uz kandidomikozu u akutnom, kroničnom obliku, koristi se intravenska primjena flukonazola. Na isti način se koriste flucostat, diflucan, koji su analozi flukonazola i sadrže ga u svom sastavu.

Cijena flukonazola znatno je niža od cijene sličnih lijekova, a prema pacijentima, ako se poštuju upute za uporabu, nije inferioran analozima u smislu učinkovitosti.