Флуконазол: инструкция по применению

Состав

Каждая капсула содержит: действующего вещества - флуконазола - 50 или 150 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал картофельный. Состав капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Показания к применению

Криптококкоз;

– генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (в т.ч. у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию);

– кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции);

– профилактика рецидива кандидоза полости рта у больных СПИДом;

– лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (острый или рецидивирующий);

– лечение и профилактика кандидозного баланита;

– профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитостатической или лучевой терапии;

– микозы кожи (в т.ч. стоп, тела, паховой области);

– отрубевидный лишай;

– онихомикозы;

– кандидозные поражения кожи;

– глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Детский возраст до 6 лет;

Врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

Совместный прием флуконазола и цизаприда;

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к лекарственному средству или близким по структуре азольным соединениям.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяют внутрь.

Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем - по 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных синдромом приобретённого иммунодефицита после завершения полного курса первичной терапии лекарственное средство назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода.

При диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лекарственное средство назначают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200-400 мг - в последующие. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

При орофарингеальном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, лекарственное средство назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 10 - 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек лекарственное средство назначают по 50 - 100 мг/сут в течение 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки у больных синдромом приобретённого иммунодефицита лекарственное средство назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической или лучевой терапии рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут. При высоком риске генерализованной инфекции рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение флуконазолом продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес, соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение лекарственного средства в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11 - 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 - 17 мес, при споротрихозе – 1 - 16 мес, при гистоплазмозе – 3 - 17 мес.

Детям с 6 лет. Лекарственное средство не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Лекарственное средство применяют один раз в сутки. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

При кандидозе слизистых оболочек лекарственное средство назначают в первый день в дозе из расчета 6 мг/кг массы тела, затем 3 мг/кг/сут.

При системном кандидозе или криптококкозах рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом лекарственное средство назначают по 3-12 мг/кг/сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек лекарственное средство назначают в средней терапевтической дозе.

У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин препарат применяют в средней дозе. При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50 % от средней терапевтической.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Система кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические расстройства: гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия, гипокалемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота,

диарея, в тяжелых случаях - судороги.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии.

При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина).

При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола).

При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано).

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Одновременный прием флуконазола и такролимуса оказывает нефротоксическое действие. Пациенты, получающие такролимус и флуконазол, должны находиться под наблюдением.

В случае совместного приема бензодиазепинов короткого действия, которые метаболизируются цитохромом P450, и флуконазола необходимо постоянное наблюдение за пациентом, возможно потребуется снижение дозы бензодиазепинов.

Особенности применения

Флуконазол можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать.

При применении лекарственного средства в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены лекарственного средства. На фоне приема лекарственного средства следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, лекарственное средство следует отменить.

В случае появления кожной сыпи флуконазол следует отменить.

При одновременном применении флуконазола с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P 450 , следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: после приема лекарственного средства возможны головокружение и судороги, пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг: в контурной ячейковой упаковке № 1х1, в банке №1 в упаковке № 1; капсулы 50 мг: в контурной ячейковой упаковке № 7х1, в банке № 7 в упаковке № 1.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Флуконазол аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

В качестве возбудителей патологий мочеполовой сферы могут выступать не только бактерии и вирусы, но и грибки. Для устранения грибковой флоры необходимо использование медикаментозных средств.

Одним из известных препаратов является Флуконазол. Состав отличается высокой активностью и позволяет избавиться от заражения.

Не смотря на то, что прогресс фармакологического рынка сделал уверенные шаги вперед, это лекарство не теряет популярность, которая отличается высокой эффективностью.

Особенности применения препарата

Активная способность препарата основана на способности действующего вещества, подавлять продуцирование микостеринов (веществ, содержащихся в грибах). Отслеживается активность препарата по отношению к различным группам грибков. Лекарство Флуконазол инструкция по применению, которого сообщает, что средство обладает широким спектром действия, может использоваться при беременности.

Средство можно употреблять при лактации и при приеме антибиотиков, но только после консультации со специалистом. Лекарственный состав используется в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Фармакологические свойства подобных средств не отличаются в зависимости от формы производства. Коэффициент биологической активности препарата достигает 90%, этим и объясняется высокая эффективность средства.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи, это не оказывает воздействия на процессы усвоения. Активные компоненты препарата скапливаются в роговом слое кожи и потовой жидкости. Поскольку вывод средства обеспечивают почки, прием состава пациентам с нарушениями в работе этого органа запрещен.

Механизм действия состава сложен, потому что Флуконазол в таблетках и растворе выделяют в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия, для которого характерна повышенная биологическая активность.

Можно ли пить спиртные напитки в течение курса лечения препаратом, как влияет состав на беременность, и назначают ли его прием для детей, на эти и другие вопросы следует постараться ответить.

Состав средства

Флуконазол состав, которого прост, является эффективным средством для борьбы с грибковой микрофлорой. Флуконазол детям назначают при наличии важных показаний, когда замена средства другими составами невозможна, связано это с содержанием в составе таблеток лаурилсульфат натрия.

В состав капсул также входит:

активный компонент – флуконазол;
стеарат кальция;
стеарат магния;
картофельный крахмал.

Флуконазол может эффективно применяться при цистите и других поражениях мочеполовой системы.

Флуконазол: форма выпуска (таблетки)

Флуконазол производится в форме капсул и таблеток с дозировкой действующего вещества флуконазол 100 и 150 и 50 мг, также выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах объемом 2 мл. 1 капсула с концентрацией активного вещества в 150 мг представляет собой допустимую суточную дозу для ребенка в возрасте до 12 лет.

Флуконазол выделяют в качестве основного компонента терапии при молочнице. Это заболевание часто диагностируют у женщин при беременности, оно проявляется в результате внедрения в организм дрожжеподобных грибков.

Данные микроорганизмы провоцируют поражение наружных и внутренних органов мочеполовой системы. Лечение молочницы препаратом Флуконазол должно проходить под контролем специалиста с постоянным контролем процесса выздоровления. Лечение такого поражения – достаточно длительный процесс, но его можно ускорить при комплексном воздействии. Для этого врач в комплексе с препаратом Флуконазол Верте назначит витаминные комплексы и другие вещества, усиливающие эффективность.

Только своевременное воздействие поможет снизить вероятность перехода патологии в хроническую форму. Курс лечения и дозы определяются индивидуально для каждой пациентки.

Флуконазол при беременности рекомендуют принимать с особенной осторожностью для того что бы ни допустить патогенного воздействия на плод. Его прием в период грудного вскармливания возможен только при условии прекращения лактации на период лечения.

Внимание! На весь период лечения кандидоза следует отказаться от незащищенных половых контактов. Такие ограничения связаны с высоким риском заражения партнера.

Если у женщины имеется постоянный половой партнер ему следует пройти профилактическое лечение.

Флуконазол антибиотик универсальный в отношении грибковых инфекций. Флуконазол для мужчин при кандидозе также используется. Как принимать Флуконазол до или после еды описано в инструкции по применению. Флуконазол Верте принимают, так же как и средства других производителей с аналогичным составом.

Взрослым Флуконазол назначают в форме таблеток и инъекций. Флуконазол таблетки инструкция рекомендует пить по следующей схеме.

при криптококковых и кандидозных инфекциях – в первые сутки 400 мг препарата, в последующие и до момента клинического выздоровления – 200 мг;
в целях профилактики криптококкового менингита – 200 мг;
при поражении грибками полости рта – 50-100 мг в сутки;
атрофический пероральный кандидоз – 50 мг 1 раз в день (минимальный срок лечения – 14 дней, в сочетании с обработкой имплантата);
грибковые поражения слизистых оболочек – 50-100 мг в сут.;
вагинальный кандидоз (молочница) – Флуконазол 150 мг 1 раз в сутки;
для профилактики рецидива молочницы – 1 раз в месяц 150 мг;
при грибковом баланите – 150 мг в сут. однократно;
при риске генерализованного инфицирования – 400 мг;
поражения грибками участков кожи – одна капсула 50 мг у раз в сутки;
отрубевидный лишай – 300 мг в сут. 1 раз в неделю;
оникомикоз – 150 мг 1 раз в неделю;
глубокий эндемический микоз – 200-300 мг/сут (2 капсулы 150 мг до еды).

Флуконазол используют в педиатрии, но детский возраст требует корректировки доз. Дозировка не должна превышать допустимую суточную дозу для взрослых пациентов. Следует обратить внимание на то, что препарат может провоцировать проявление побочных эффектов потому применять его можно в строго ограниченных специалистом дозировках.

Цена препарата Флуконазол в г. Москва составляет 38-72 рос. руб за 1 капсулу.

Как применять средство на ранних сроках подскажет врач гинеколог. Будущая мать должна учитывать, что кандидоз и другие грибковые поражения могут причинить существенный вред здоровью новорожденного. При цистите при ГВ препарат также может использоваться после оценивания специалистом ожидаемой пользы для матери. Аннотация и показания к применению гласят, что при грудном вскармливании есть ограничения.

Можно ли принимать капсулы 150 мг в таком случае подскажет специалист, а также поможет определить наиболее подходящую дозу. Прием двойной дозы, если предыдущий прием пропущен не допустим, так как может привести к развитию побочных эффектов.

Флуконазол способ применения, которого прост, пьют перед едой.

Внимание! Флуконазол это антибиотик или нет? Да, Флуконазол - синтетический антибиотик на основе триазола.

Это вещество представляет собой активный компонент, обеспечивающий уничтожение известных и распространенных грибковых инфекций.

Флуконазол при беременности применяется только при наличии серьезных грибковых поражений. Многие врачи не рекомендуют комбинировать его прием с антибиотиками других групп, потому что последствия могут быть необратимыми. Женщина должна помнить о том, что в этот период ее организм более чувствителен к различного рода инфекциям. Не следует заниматься самолечением, лучше обратиться к доктору на ранних этапах развития болезни, тогда вероятность избежать серьезного лечения сохраняется достаточно высокой.

Не редки случаи, когда у пациента проявляется аллергия на Флуконазол, тогда его рекомендуют заменить аналогом с идентичным действием – Дифлазол.

Флуконазол от цистита достаточно эффективен, позволяет быстро устранить болезненные симптомы заболевания, но нужно помнить, что использовать его следует с осторожностью.

Флуконазол 50 мг часто используют для лечения цистита у детей.

Другие формы выпуска

Флуконазол свечи часто применяют для борьбы с вагинальным кандидозом у женщин. Преимуществом использования этой лекарственной формы является прямое воздействие активного компонента на очаг воспаления. Флуконазол раствор используют в крайних случаях, его следует вводить со скоростью не более 200 мл в час, допустимая суточная доза определяется с учетом состояния пациента. Активный компонент средства в составе раствора – флуконазол.

Флуконазол мазь и Флуконазол крем используют при наружных поражениях грибками. Например, препараты в данной лекарственной форме часто используют для борьбы с грибком стоп и ногтей.

Отличительной особенностью использования является возможность применения в течение беременности и грудного вскармливания. Отсутствие ограничений связано с невозможностью действующего компонента в такой форме через кожу проникать в системный кровоток.

Флуконазол: противопоказания

Совместимость препарата с антибиотиками и препаратами других групп изучена недостаточно, точные сведения по этому вопросу отсутствуют. Как принимать Флуконазол с препаратами других групп подскажет специалист. Если пациент принимает какие-либо средства на постоянной основе и не может ограничить их прием на период лечения об этому нужно сообщить врачу, в таких случаях требуется корректировка дозировок.

Средство Флуконазол противопоказания:

с особой осторожностью применятся для лечения детей в возрасте до 16 лет;
запрещено применение смежно с препаратами содержащими терфенадин;
почечная недостаточность и другие заболевания, связанные с дисфункцией органа;
запрещено принимать Флуконазол с алкоголем;
описанные побочные действия могут усиливаться при патологиях сердечнососудистой системы;
при грудном вскармливании;
период гормональных перестроек.

На ранних сроках беременности и при кормлении состав использовать не рекомендуют. Связано это с тем, что он оказывает воздействие на плод и может стать причиной развития аномалий. Вещество проникает в состав молока при лактации и может оказывать пагубное действие на организм малыша. Нужно обратить внимание на то, что препарат быстро всасывается и начинает действовать спустя 3-4 часа после приема.

Побочные эффекты и признаки передозировки

Флуконазол побочные эффекты провоцирует крайне редко. Флуконазол действующее вещество переноситься пациентами хорошо, потому неадекватная реакция может проявляться лишь как результат частной восприимчивости пациента к компонентам средства.

Показания к применению гласят, что совместимость лекарства с другими медикаментозными препаратами не изучена, потому комбинированное лечение может усугубить состояние больного.

К перечню возможных побочных реакций относят:

снижение концентрации ферментов;
различные расстройства со стороны органов пищеварения;
желтуха;
снижение функций печени;
уменьшение ЧСС;
реакции со стороны кожных покровов;
бронхиальная астма;
анафилаксия;
нарушения кровообращения;
изменения состава крови.

Пить алкоголь при потреблении данного состава не следует, потому что люди, которые пили спиртосодержащие напитки и проходили, курс лечения чаще жаловались на симптомы интоксикации.

Передозировка

Симптомы передозировки в виде отравления могут проявиться в случае случайно принятой второй дозы препарата. Через сколько можно принимать последующую дозу следует уточнять у доктора, в некоторых случаях достаточно однократного употребления, например при кандидозе. Назначенных дозировок для детей нужно придерживаться строго, отравление подобным веществом для них наиболее опасно.

В тяжелых случаях у пациента при передозировке могут проявиться следующие симптомы:

судороги;
потеря сознания;
спутанность мыслей;
обморок;
паника.

В таких случаях к оказанию первой помощи нужно приступать без промедлений. Действия до приезда скорой помощи состоят в промывании желудка и употреблении сорбента.

Дальнейшие терапевтические меры отличаются в каждом случае, потому что всецело зависят от состояния пациента.

Совместимость с алкоголем

Флуконазол и алкоголь – несовместимые вещества.

При совместном потреблении может проявиться неадекватная реакция потому специалисты не рекомендуют совмещать лечение с потреблением спиртных напитков.

Флуконазол капсулы смежно со спиртосодержащими напитками оказывают отрицательное воздействие на печень и сердце, потому такое «лечение» может стать причиной большего ухудшения самочувствия пациента.

При совместном употреблении выраженность проявления побочных реакций может быть более интенсивной:

боли в области желудка;
аллергические реакции;
потеря аппетита;
постоянная сонливость.

Кроме того, доказано, что при соединении с алкоголем активный компонент теряет свои свойства и не оказывает воздействия на грибки.

Как пить Флуконазол в зависимости от характера протекания патологи подскажет специалист.

Препарат Флуконазол аналоги имеет, их стоимость может быть существенно дешевле, но важно помнить об эффективности и безопасности состава, самостоятельно заменять назначенный доктором препарат не рекомендуется.

86386-73-4

Характеристика вещества Флуконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инфузий изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое .

Фармакодинамика

Капсулы, раствор для инфузий

Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum , у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR) , и суперсемейство АТФ -связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR) .

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR , что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Капсулы, раствор для инфузий

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и T max в плазме крови составляет 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т 1/2 — около 30 ч. 90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь T max — 4 ч.

Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% C ss ко 2-му дню терапии. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.

Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный Т 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Капсулы раствор для инфузий

Дети. Ниже представлены полученные значения Т 1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.

Средний возраст 7 лет: многократно внутрь 3 мг/кг — 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.

11 дней-11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.

* Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T 1/2 составлял 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173-385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292-734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167-566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

V d составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

Капсулы, раствор для инфузий

Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) T max в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и С max — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T 1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и С max в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.

Применение вещества Флуконазол

Капсулы

Лечение заболеваний у взрослых: криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз, в т.ч. орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит, когда местная терапия неприменима; дерматомикозы, в т.ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный и кожный кандидозный лишай, когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими ЛС неприемлемо.

Профилактика заболеваний у взрослых: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ -инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Лечение заболеваний у детей: слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Раствор для инфузий

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита, поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у пациентов со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС , а также у пациентов с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции; глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС , удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 , такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Капсулы, раствор для инфузий

Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут ; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для инфузий

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут ). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия вещества Флуконазол

Капсулы, раствор для инфузий

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ , нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Взаимодействие

Капсулы, раствор для инфузий

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ . Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ . При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано (см. «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС , метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого — внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Одновременно принимаемые ЛС , влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т 1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременно принимаемые ЛС , на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС , метаболизируемых изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС , а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после его отмены в связи с длительным Т 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , удлинение Т 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты — небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans , и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus . Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в . При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С max — на 25-32% и Т 1/2 — на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

БКК : некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4 . Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК . Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4 . При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА -редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию КФК в плазме крови. В случае значительного увеличения концентрации КФК в плазме крови или диагностируется, или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА -редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД .

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВС : С max и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: С max и AUC фармакологически активного изомера (S-(+)-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С max и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС , метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС .

При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС .

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4 , что привело к ускорению метаболизма преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, С max — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р-gp. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р-gp. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Производные сульфонилмочевины: флуконазол приводит к удлинению Т 1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4 . Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в . Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в плазме крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС , которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т.о. приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4 .

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс-ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС .

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С max и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД -ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%).

Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 ): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению С max и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно. Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из ЛС . Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Раствор для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида.

Флуконазол в виде раствора для инфузий можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ -инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Флуконазол

Капсулы, раствор для инфузий

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida , которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei ). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от его общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, это средство следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих ЛС . При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции кожной сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, это средство следует отменить. При появлении кожной сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями больных следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. «Взаимодействие»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать удлинение интервата QT на ЭКГ . При применении флуконазола удлинение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз, ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Флуконазол является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19 . При одновременной терапии ЛС с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 , рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При применении флуконазола необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Майконил

Грибок – это микроорганизм, способный вызывать серьезные заболевания. Он может поражать кожу (особенно любит ступни и ладони), ногтевые пластины, слизистые оболочки и даже внутренние органы.

Грибковая инфекция вызывает массу неудобств, поэтому от нее необходимо избавляться и, желательно, делать это на раннем этапе поражения. Одним из эффективных препаратов, который помогает справиться с назойливым заболеванием – это Флуконазол.

Фармакологические свойства

Флуконазол – это противогрибковое средство. Его специфическое воздействие на инфекцию проявляется путем торможения активности ферментов, которые являются важными для грибов и зависят от цитохрома Р450.

Флуконазол фото

Препарат также препятствует превращению ланостерола в эргостерол. Благодаря разгерметизации клеточной мембраны нарушается рост и развитие клеток, из которых состоит гриб. Следовательно, микроорганизм погибает.

Препарат избирательно угнетает ферменты, негативно воздействуя на цитохром Р450, и в то же время абсолютно не подавляет биологически активные вещества человеческого организма. Также не снижает концентрацию мужских половых гормонов в крови.

От чего помогает Флуконазол?

Препарат показан при следующих заболеваниях:

Также Флуконазол используется в качестве профилактики:

генитального кандидоза, который обостряется более 3-4 раз в году;
грибковых инфекций у больных, которые страдают онкологическими заболеваниями и СПИДом;
молочницы, если произошел половой контакт с больным партнером.

Препарат принимается внутрь.

Инструкция по применению Флуконазола: Подросткам и взрослым (масса больше 45 кг) для лечения криптококкового менингита, а также прочих криптококковых инфекциях рекомендуется принимать Флуконазол по определенной схеме: разовая суточная доза должна составить 400 мг (восемь капсул по 50 мг), в последующие дни - 200 мг (четыре капсулы по 50 мг). Курс лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается лечащим врачом. В среднем продолжительность терапии составляет 6-8 недель.

Лечение генерализированного кандидоза проходит по схожей схеме. В первые сутки больной принимает 400 мг, а в последующие – 200 мг. Если течение тяжелое и запущенное, то лечение разовой «ударной» дозой 400 мг составляет от 2 до 5 дней (на усмотрение врача). Лечение отрубиевидного лишая следует проводить по аналогичной схеме.

При поражении кожи и ногтевой пластины микозом рекомендуется пульс-терапия. Согласно инструкции по применению, Флуконазол 150 мг следует принимать раз в 7 дней. Терапия грибка ногтя длится до тех пор, пока не отрастет здоровая полупрозрачная роговая пластина. В среднем – это от 3 до 6 месяцев, в тяжелых случаях – до года. Продолжительность лечения грибка на коже намного меньше и составляет приблизительно от 4 до 6 недель.

Также Флуконазол эффективен при глубоких эндемических микозах. Лечение очень длительное и порою затягивается на несколько лет. Суточный прием, в зависимости от сложности течения, составляет от 200 до 400 мг. Продолжительность лечения гистоплазмоза и споротрихоза рекомендована от нескольких месяцев до полутора лет, а кокцидиомикоза – от одного до двух лет.

Если пациент проходит гемодиализ, то ему рекомендовано 50 мг после каждого сеанса.

Как пить Флуконазол при молочнице?

Для того, чтобы эффективно избавиться от молочницы (кандидоза) женщинам и мужчинам рекомендуется проходить лечение одновременно. В период терапии лучше всего воздержаться от полового контакта. Схема лечения кандидоза обеих партнеров одинакова.

Хроническая форма заболевания намного сложнее поддается лечению. Схема терапии следующая: 150 мг препарата принимать два раза в сутки на протяжении трех дней. Затем рекомендуется лечение аналогичной дозировкой в первые сутки менструального цикла. Продолжительность терапии – от 1/2 до 1 года.

Для лечения молочницы полости рта, глотки и пищевода используется более щадящая терапия. Таким образом, пациенту рекомендуется принимать дневную разовую дозу 50-100 мг на протяжении недели. При кандидозе кишечника схема немного иная: по 50 мг 2 раза в день. Курс лечения также составляет 5-7 дней.

Перед тем, как принимать Флуконазол, следует посоветоваться с лечащим врачом!

Противопоказания Флуконазола

повышенная чувствительность к препарату и выраженные аллергические реакции на него в прошлом;
параллельный прием Терфенадина и Астемизола и прочих препаратов, влияющих на электрическую систолу желудочков.

Малышам, которым не исполнилось 4 года, препарат строго противопоказан!

Лечение следует проводить с особой осторожностью тем, кто страдает нарушением работы печени и почек. При одновременном приеме гепатотоксических препаратов и лекарственных средств, влияющих на сердечный ритм, следует проконсультироваться с врачом о возможных рисках. Если в период лечения на коже возникла сыпь неясного генеза, то необходимо временно прекратить терапию для исключения аллергической реакции.

Флуконазол при беременности и грудном вскармливании

Применение противогрибкового средства в период вынашивания плода противопоказано, за исключением тех случаев, когда инфекция угрожает жизни матери.

Согласно инструкции по применению Флуконазола, в период активной терапии концентрация основного вещества в молоке и плазме одинакова, поэтому при лактации лечение противогрибковым средством запрещается.

Передозировка

Применять Флуконазол в капсулах или таблетках следует согласно инструкции. В противном случае у пациента могут возникнуть признаки интоксикации: тошнота, рвота, жидкий стул, а порою – галлюцинации и прочие психические отклонения.

При первых признаках отравления следует обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара проводится промывание желудка и кишечника, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особые указания

Продолжать терапию необходимо согласно схеме, назначенной врачом. Исчезновение видимых признаков заболевания ни в коем случае нельзя расценивать, как излечение. Если на этом этапе прекратить самовольно терапию, то грибковая инфекция может опять вернуться.

При подозрении на грибковое поражение следует обратиться за помощью к дерматологу (если задействован кожный покров), гинекологу (творожистые выделения из влагалища) или педиатру (у ребенка белые крупинки или налет в ротовой полости).

Самостоятельно начинать лечение Флуконазолом не рекомендуется!

Своевременная диагностика – это залог скорейшего выздоровления! Грибок – это не только неприятно и некрасиво, это еще и опасно. Не забывайте во время лечения придерживаться правил личной гигиены, чтобы не «наградить» домочадцев коварной инфекцией.

Флуконазол и лекарства на его основе эффективны при микозах, вызванных дрожжеподобными грибками Candida, Cryptococcus, Coccidioides, Mycrosporum, Trichophyton, Blastomyces, Histoplasma.

Флуконазол проявляет фунгицидные свойства, формы выпуска:

Основная лекарственная форма – белые желатиновые капсулы с крышечкой оранжевого цвета 50 мг и 150 мг.

В состав капсул флуконазола входят вспомогательные соединения – магния стеарат, лактоза, повидон, патентованный краситель, желатин, диоксид титана, кукурузный крахмал.

7 капсул препарата по 50 мг упакованы в блистер. Флуконазол 150 мг расфасован по 1 капсуле, продается в картонной упаковке вместе с вложенной инструкцией по применению.

Действующее вещество – флуконазол, производное триазола. Соединение действует избирательно на клеточные мембраны грибов, разрушая клетки грибка.

Показания

Показаниями для лечения флуконазолом служат кандидамикозы — болезни мочеполовой системы, органов дыхания, глаз, слизистых ротовой полости, пищевода, кожи, вызванные грибком кандида.

Применение флуконазола приводит к стойкому положительному результату при микозах стоп, паха, гладкой кожи, ногтей, вызванных грибами Mycrosporum, Trichophyton, Candida.

Флуконазол назначают при глубоких микозах, возникающих при инфицировании грибками Cryptococcus, Coccidioides, Blastomyces.

Флуконазол не подавляет иммунитет, что позволяет лечить препаратом микозы у ВИЧ-инфицированных, при злокачественных опухолях, после трансплантации органов.

Флуконазол используется и для профилактики грибковых инфекций, дозировка лекарства при этом уменьшается согласно инструкции по применению.

Применение

Лекарство флуконазол в таблетках, капсулах принимают, независимо от приема пищи. Препарат обладает высокой биодоступностью и усваивается пищеварительной системой более чем на 90%, поэтому флуконазол можно принимать и до еды, и после.

Микозы стоп, паха, гладкой кожи, кандидозы кожи у взрослых лечат по схеме: 1 капсула флуконазола 150 мг в неделю на протяжении 2-4 недель или по 1 капсуле 50 мг ежедневно, для детей используется эта же схема.

При грибке ногтей флуконазол назначают и взрослым, и детям, как указано в инструкции по применению, по 150 мг в неделю. Лечение может продолжаться до года, пока не отрастет здоровый ноготь.

При кандидозе кожи принимают каждый день по 150 мг флуконазола в течение 2-4 недель. Лечение нельзя прерывать самостоятельно.

Инфекции грибков Cryptococcus — криптококкоз, криптококковый менингит, лечат в первый день однократной дозой 400 мг, затем ежедневно пьют по 200-400 мг/сут. флуконазола. Длится лечение до 2 месяцев.

Вагинальный кандидоз (молочницу) лечат однократным приемом внутрь 150 мг препарата один раз в месяц на протяжении от 4 месяцев до одного года. Флуконазол начинает действовать сразу после приема, обычно уже на следующий день симптомов молочницы нет.

В такой же дозировке применяют флуконазол для лечения кандидозного баланита у мужчин, по инструкции принимают разово 1 капсулу 150 мг.

Глубокие микозы у детей и взрослых лечат в дозировке, не превышающей 400 мг в день.

Флуконазол принимают ежедневно, как долго длится лечение, контролирует врач. Курс терапии может длиться до 2 лет.

Доза флуконазола для детей

Дозу флуконазола у детей, вычисляют для каждого ребенка индивидуально, для чего вес умножают на 1-3 мг/кг. При тяжелых грибковых поражениях расчет делают, умножая вес ребенка на 3-12 мг/кг.

Для профилактики микозов при иммунодефицитных состояниях у детей дозу флуконазола рассчитывают, исходя из массы тела, соответственно инструкции по применению – от 3 до 12 мг на 1 кг веса ребенка в зависимости от состояния.

Таблетки флуконазола запивают стаканом воды, дозировка лекарства не должна превышать указанной в инструкции.

Нельзя принимать две дозы препарата через короткий интервал времени, если случайно пропустили прием, чтобы не допустить передозировки.

Признаки превышения дозировки флуконазола особенно сильно проявляются у детей. Отмечается спутанность сознания, галлюцинации, нарушение координации.

Внутривенное введение флуконазола

Внутривенно раствор препарата назначают в случае невозможности лечения капсулами. Лекарство вводят медленно, со скоростью 200 мг в час.

Особенности взаимодействия с другими лекарствами

Препарат не назначают с цизапридом, терфенадином, астемизолом. Флуконазол влияет на метаболизм этих лекарств, от чего повышается их концентрация, нарушается ритм сокращений сердца.

Под врачебным контролем применяют капсулы и инъекции флуконазола с варфарином, теофиллином, индинавиром, мидазоламом, зидовудином, такролимусом.

Прием флуконазола с антибиотиками

Грибковая инфекция часто сочетается с бактериальным заражением. В этом случае назначают одновременно противогрибковые и антибактериальные средства.

Как пить флуконазол при лечении микозов, осложненных бактериальными инфекциями, определяют по результатам тестов на чувствительность.

Лечение антибиотиками способно уничтожить собственную микрофлору кожных покровов, вызвать бурный рост грибков Candida. При назначении антибиотиков это свойство обязательно учитывают и на 2-5 день основное лечение дополняют противогрибковыми средствами.

Согласно аннотации российского производителя, флуконазол разрешено использовать для профилактики грибкового заражения у больных с иммунодефицитными состояниями с первого дня.

Противопоказания

Лекарство не назначают при аллергии, индивидуальной непереносимости. Противопоказаниями флуконазола являются заболевания почек, болезни печени, изменения сердечного ритма.

Противопоказан флуконазол детям до 4 лет.

При беременности нельзя принимать более одной капсулы флуконазола 150 мг. Безопасным считается однократное лечение молочницы во время беременности. При необходимости лечения флуконазолом во время лактации грудное вскармливание прекращают.

Многократный прием лекарства при беременности, большие дозы препарата вызывают отклонения у новорожденных.

Побочные эффекты при приеме флуконазола беременными женщинами проявляются рождением недоношенных детей, врожденными дефектами конечностей у новорожденных.

Противопоказан одновременный прием противогрибкового средства и алкоголя. Прием алкогольных напитков при лечении флуконазолом отрицательно влияет на печень, нейроны головного мозга, нарушает работу сердца и приводит к стойкому повышению артериального давления.

Побочные действия

Прием средства может сопровождаться обратимыми побочными эффектами со стороны печени. Как правило, нарушения отмечаются при уже имеющихся проблемах с печенью.

У больного могут возникнуть изменения лабораторных анализов печени, появиться желтизна кожных покровов, склер глаз. После отмены флуконазола функции печени восстанавливаются, симптомы поражения исчезают.

При лечении флуконазолом могут возникнуть боли в животе, нарушения стула, метеоризм, тошнота, ухудшение аппетита.

У больных, страдающих сахарным диабетом, при приеме лекарственного средства контролируют уровень сахара в крови из-за риска гипогликемии.

Наблюдаются изменения формулы крови, повышение уровня триглицеридов, холестерина, снижение концентрации ионов калия.

Иногда отмечаются головокружения, судороги. При аллергии на препарат возможно появление сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, экссудативной эритемы.

Аналоги, цены

Флуконазол входит в состав таких средств, как дифлюкан, дифлазон, микомакс, форкан, проканазол, микосист, микофлюкан, флюкостат .

Таблетки микофлюкана, как и аналоги флуконазола в капсулах, помогают при кандидозе слизистых, дерматомикозах, грибке ногтей.

Микофлюкан содержит активное вещество флуконазол, используется при молочнице, стоит препарат до 200 руб. Цена флуконазола – 30-70 руб.

При лечении молочницы, кроме капсул с флуконазолом, используют свечи с антигрибковыми свойствами клотримазол, ливарол, нистатин, макмирор.

Аналог флуконазола флюкорем выпускается в виде геля для наружного применения.

При микозах вместо геля флюкорема, содержащего флуконазол, можно использовать аналогичные по действия противогрибковые кремы и мази бифоназол, амиклон, клотримазол, микозорал, микокет, фунгицип, канестен.

При кандидомикозах в острой, хронической форме прибегают к внутривенному введению флуконазола. Таким же способом применяют флюкостат, дифлюкан, которые относятся к аналогам флуконазола и содержат его в своем составе.

Цена флуконазола значительно ниже стоимости аналогичных средств, и, по отзывам больных, при соблюдении инструкции по применению, не уступает аналогам по эффективности.