Dom  /  Zdravlje  /  Preparati za sistemsko liječenje onihomikoze. Savremeni tretman onihomikoze

Preparati za sistemsko liječenje onihomikoze. Savremeni tretman onihomikoze

Zdravlje
21.02.2019

Počinje da se razvija sa blagim simptomima, pa ljudi često preskaču prvi stadijum bolesti i odlaze lekaru sa oštećenjem većeg dela ploče.

Flukonazol protiv gljivica noktiju ima dugotrajan fungicidni učinak, o čijoj učinkovitosti svjedoče pozitivne kritike mnogih pacijenata. Lijek liječi onihomikozu čak i kada se patološke promjene odnose na subungualni prostor.

Sastav i farmakološka svojstva flukonazola

Za liječenje gljivica na noktima, dermatolozi propisuju flukonazol u tabletama i kapsulama.

Aktivna komponenta kapsula je istoimena tvar flukonazol, a pomoćne komponente su krumpirov škrob, magnezijev stearat i polivinilpirolidon niske molekularne težine. Sastav tableta je također predstavljen flukonazolom, ali natrijum lauril sulfat je dodatni sastojak.

Osim kapsula i tableta, proizvođač Fluconazole proizvodi u obliku supozitorija, sirupa, otopine za intravenske injekcije i gela. Ovi lijekovi se uzimaju prema indikacijama kada je bilo koji dio tijela zahvaćen mikozom.

Farmakološki učinak dotičnog lijeka usmjeren je na inhibiciju procesa pretvaranja lanosterola u ergosterol - važne strukture gljivičnog tijela. Pod utjecajem aktivnih komponenti lijeka povećava se propusnost membrana gljivičnih stanica, inhibira se proces njihovog razvoja i replikacije.

Aktivna supstanca flukonazol je aktivna protiv raznih sojeva iz porodice Candida. Liječi visceralnu kandidijazu i intrakranijalne infekcije povezane s kriptokokom. Na površini tijela fungicidni lijek eliminira uzročnike endemskih mikoza, gljivice Microsporum i Trichophyton.

Tokom perioda lečenja onihomikoze flukonazolom, žene se mogu otarasiti rekurentnog drozda. To se objašnjava sposobnošću aktivne tvari da eliminira kolpitis uzrokovan djelovanjem sojeva sličnih kvascu.

Doziranje i režimi liječenja gljivica na noktima flukonazolom

Uputstva proizvođača za upotrebu flukonazola preporučuju uzimanje 150 mg kapsula i tableta protiv gljivica na noktima jednom tjedno.

Terapija se nastavlja sve dok se defektna ploča potpuno ne zamijeni zdravim noktom. Proces obnavljanja noktiju traje od 6 do 12 mjeseci. Ne možete prekinuti kurs kako biste izbjegli recidiv infekcije.

U slučaju uznapredovale onihomikoze, lekar može prepisati flukonazol koji se uzima dnevno u jednoj dozi od 50 mg. Također, ako dermatolog smatra da je potrebno, pacijent će dobiti kompleksno liječenje korištenjem kapsula Fluconazole i masti ili otopine koja sadrži drugu aktivnu tvar.

Kod duboke endemske mikoze, trajanje terapije može trajati do 2 godine. U ovom slučaju, flukonazol se koristi dnevno, pijući 200 - 400 mg lijeka dnevno. Ako je koža stopala zahvaćena gljivicom i ako postoje gljivice na noktima, Vaš lekar će Vam reći kako da uzimate Flukonazol. Tok terapije u u ovom slučaju izračunato za 6 sedmica. Pitanje o dalji tretman odlučuje se individualno na osnovu kliničke slike.

Bilo koji oblik flukonazola dostupan je u ljekarnama bez recepta. Ali ipak, ne biste trebali sami sebi prepisivati ​​ovaj lijek bez dozvole, jer liječnik izračunava efektivnu dozu za određenog pacijenta samo na osnovu rezultata testova.

Flukonazol: nuspojave i kontraindikacije

Prema uvjeravanjima liječnika koji su ostavili recenzije o flukonazolu, upotreba ovog lijeka za gljivice noktiju u rijetkim slučajevima dovodi do problema s defekacijom (pacijenata razvija proljev).


Nuspojave kao što su:

  • Gubitak apetita.
  • Upala desni.
  • Mučnina sa povraćanjem.
  • Povećano stvaranje gasova.
  • Umjeren bol u abdomenu.

U izuzetnim slučajevima, kod pacijenata sa onihomikozom, liječenje flukonazolom dovodi do disfunkcije jetre. Patologija se može prepoznati po žutilo kože i bjeloočnice. Također, fungicidno sredstvo može negativno utjecati nervni sistem, što dovodi do poremećaja koordinacije pokreta.

At pravilnu upotrebu Flukonazol je bezopasan za organizam i ne uzrokuje patoloških promjena u aktivnostima vitalnih organa i sistema. Međutim, ljekari upozoravaju na to liječenje gljivice na noktima Preparati flukonazola su neprihvatljivi u prisustvu sljedećih kontraindikacija:

Ako se utvrdi bilo kakva kontraindikacija za liječenje gljivica noktiju flukonazolom, dermatolog odlučuje zamijeniti ga sličnim lijekom. Analozi flukonazola su lijekovi sličnog sastava i mehanizma za uništavanje gljivičnih infekcija.

Spisak analoga flukonazola koji su pogodni za antimikotičku terapiju:

  • Diflazon.
  • Vero-flukonazol.
  • Medoflucon.
  • Flucostat.
  • Flukonazol-Hexal.
  • Mycomax.
  • Irunin.
  • Diflunol.
  • Itrakon.
  • Fluconazole Teva.
  • Vfend.
  • Candithral.
  • Fluconazole Stada.

Za djecu, Fluconazole protiv gljivica noktiju propisuje se na osnovu izračuna od 6 - 12 mg tvari po kilogramu tjelesne težine. Trudnice u 1. i 2. trimestru gestacije smiju uzimati fungicidno sredstvo samo u slučaju teških mikoza ili onihomikoze.

Cijena i recenzije Flukonazola

Cijena tableta ili kapsula Fluconazole ovisi o proizvođaču i količini pakovanja. U moskovskim ljekarnama, flukonazol se prodaje po cijeni od 20-170 rubalja.

Ako pakiranje sadrži 1 kapsulu težine 150 mg, njegova cijena će biti 30 rubalja. Pakovanje flukonazola sa 7 kapsula težine 50 mg također se prodaje po cijeni od 30 rubalja. Jedna tableta analoga Fluconazole Teva (150 mg) može se kupiti za 150 – 170 rubalja.

Zbog svoje visoke fungicidne aktivnosti, Flukonazol se skuplja pozitivne kritike potrošači i liječnici koji su koristili proizvod za gljivice na noktima.


Ljudi pišu da lijekovi učinkovito uklanjaju simptome onihomikoze i istovremeno liječe druge bolesti povezane s oštećenjem tijela gljivicom. Korisnici vole niske cijene fungicidnih lijekova, što je važno za dugotrajno liječenje onihomikoze.

Sistemska terapija je najefikasniji i najpouzdaniji tretman za onihomikozu. Prilikom liječenja koristi se sistemska terapija lokalnim sredstvima ispostavilo se da je neefikasna.

INDIKACIJE ZA SISTEMSKU TERAPIJU

Kliničke karakteristike onihomikoze:

Klinički oblik:

Distalno-lateralno (kasni stadijum),

proksimalno,

Ukupno;

Više od polovine nokta je zahvaćeno;

Uključivanje matrice u proces;

Izražene promjene na noktu (hiperkeratoza, oniholiza);

Oštećenje više od 2-3 nokta

Neuspjeh lokalne terapije

Kombinacija onihomikoze sa raširenim lezijama kože ili kose

Iako sistemska terapija najčešće liječi onihomikozu, njena primjena je povezana s nizom poteškoća. Kada se primjenjuje sistemski, lijek ne ulazi odmah u nokte, već prvo savladava brojne prepreke. Njegova koncentracija u noktima je mnogo manja nego kada se primjenjuje lokalno. Da bi ova koncentracija postala efektivna, tj. uništili gljivice ili suzbili njihov rast, možete, prvo, povećati koncentraciju kao rezultat povećanja doze lijeka. Međutim, povećanje doze će povećati rizik od nuspojava i toksičnih efekata. Da bi se prevladale ove poteškoće, koriste se novi lijekovi koji se akumuliraju u noktu kada se daju uzastopno. Drugo, možete odabrati lijek koji je efikasan u niskim koncentracijama. Moderne droge sa vrlo niskim MIC za patogene onihomikoze ispunjavaju ovaj zahtjev.

Sistemski antifungalni lijekovi

Od njih postoji samo 8 sistemskih antimikotika, grizeofulvin, terbinafin, ketokonazol i itrakonazol se široko koriste u liječenju onihomikoze, a flukonazol se trenutno uvodi u terapiju. Svi ovi lijekovi se propisuju oralno.

Glavni kriteriji koji određuju učinkovitost sistemskog antifungalnog lijeka za onihomikozu:

Antifungalna aktivnost i spektar djelovanja;

Farmakokinetika (sposobnost brzog prodiranja u nokte, nakupljanja i zadržavanja u njima);

Sigurnost.

Ne zadovoljavaju sve sistemske terapije svaki od ovih kriterija. Prilikom njihovog propisivanja treba uzeti u obzir karakteristike svakog slučaja onihomikoze, stanje pacijenta, prateće bolesti i njihovu terapiju. U nastavku predstavljamo glavne karakteristike svakog lijeka.

Griseofulvin

Antifungalni antibiotik grizeofulvin je prvi sistemski lijek za liječenje dermatofitnih infekcija. Griseofulvin se koristi u liječenju onihomikoze više od 30 godina.

Griseofulvin djeluje samo na dermatofite; MIC za njih je u rasponu od 0,1-5 mg/l.

Griseofulvin se ne apsorbira u potpunosti gastrointestinalnog trakta, apsorpcija se poboljšava kada se uzima sa hranom. Kako bi se poboljšala apsorpcija, razvijeni su mikronizirani (fino usitnjeni) i ultramikronizirani oblici. Uzimanje 500 mg grizeofulvina daje maksimalne koncentracije od 0,5-2,0 mg/l, što ne prelazi uvijek MIC. Liječenje onihomikoze se obično provodi grizeofulvinom u dozi od 1000 mg/dan.

U krvi, grizeofulvin je djelimično vezan za proteine ​​plazme. Metabolizam se odvija u jetri, više od trećine lijeka se izlučuje izmetom.

Iako je grizeofulvin lipofilna supstanca koja se može akumulirati u tkivima, njegov afinitet za keratin je prilično nizak. 48-72 sata nakon prestanka uzimanja lijeka, više se ne nalazi u stratum corneumu, stoga se liječenje onihomikoze grizeofulvinom provodi kontinuirano, do ponovnog zdravog rasta. ploča za nokte. Općenito, kinetika grizeofulvina u noktima je slabo proučavana.

Griseofulvin za oralnu primjenu dostupan je u tabletama i u obliku oralne suspenzije. Tablete sadrže 125 ili 500 mg grizeofulvina, u pakovanju od 25 ili 1000 tableta od 125 mg, 25 ili 250 tableta od 500 mg. 1 ml suspenzije sadrži 0,1 g grizeofulvina.

Formulacije poboljšane apsorpcije uključuju mikronizirani grizeofulvin (griseofulvin forte), dostupan u tabletama od 125, 250 ili 500 mg, i ultramikronizirani grizeofulvin u tabletama od 125 mg. Poslednjih decenija mikronizovane forme su u najširoj upotrebi.

Doza grizeofulvina se određuje u skladu sa dobi i tjelesnom težinom pacijenta. Dnevna doza za odrasle mikroniziranog oblika grizeofulvina za onihomikozu je od 500 do 1000 mg (u 2-4 doze), ali ne manje od 10 mg/kg. Trajanje tretmana za nokte na rukama je oko 4-6 mjeseci, za nokte na nogama - od 9 do 12, ponekad i do 18 mjeseci.

Za djecu tjelesne težine manje od 25 kg dnevna doza se propisuje po stopi od 10 mg/kg (ili u 2 doze od 5 mg/kg), djeci preko 25 kg se daje 250-500 mg/dan. Općenito, ne preporučuje se propisivanje grizeofulvina za liječenje onihomikoze kod djece.

Kod liječenja ultramikroniziranim grizeofulvinom, doza se smanjuje za trećinu ili čak polovicu.

Prilikom propisivanja grizeofulvina s drugim lijekovima treba uzeti u obzir njihove moguće interakcije. Barbiturati smanjuju apsorpciju grizeofulvina. Griseofulvin slabi učinak indirektnih antikoagulansa i smanjuje koncentraciju ciklosporina. Treba imati na umu da grizeofulvin može značajno oslabiti učinak hormonskih kontraceptiva.

Najčešći neželjeni efekti prilikom uzimanja grizeofulvina su mučnina, ponekad povraćanje, nelagodnost u epigastriju, glavobolja i vrtoglavica. Osim toga, grizeofulvin ima fotosenzibilna svojstva. Toksični efekti uključuju efekte na jetru, kao i rijetki slučajevi agranulocitoza. Griseofulvin se ne prepisuje trudnicama i dojiljama.

terbinafin (lamisil)

Terbinafin je sintetički lijek iz klase alilamina koji se koristi u liječenju onihomikoze od ranih 90-ih godina.

Prosječna MIC terbinafina za dermatofite ne prelazi 0,06 mg/l. Osim toga, terbinafin djeluje in vitro protiv mnogih drugih plijesni. Učinkovitost terbinafina za nedermatofitne infekcije plijesni nije poznata. Mnogi kvasci, posebno Candida albicans, otporni su na terbinafin pri MIC-ima do 128 mg/l.

Terbinafin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi pri dozama od 250 i 500 mg su oko 0,9 odnosno 1,7-2 mg/l. Ovo je mnogo više od MIC-a za osjetljive gljivice. Koncentracije su direktno zavisne od doze i povećavaju se s njenim povećanjem i s ponovljenom primjenom lijeka. U krvi, terbinafin se vezuje za proteine ​​svih frakcija plazme i za formirane elemente.

Terbinafin se metabolizira u jetri. Poznato je 15 metabolita, svi su neaktivni. Oko 80% lijeka se izlučuje urinom. Nedovoljna funkcija jetre ili bubrega usporava eliminaciju.

Terbinafin se pojavljuje na distalnim rubovima noktiju u prosjeku 8 sedmica od početka liječenja. Terbinafin prodire u nokatnu ploču prvenstveno kroz matriks, ali i kroz nokat. Nakon prekida liječenja, terbinafin u efektivnim koncentracijama ostaje u noktima 4-6 sedmica.

Terbinafin hidrohlorid za oralnu primenu dostupan je u tabletama od 125 i 250 mg, u pakovanju od 14 ili 28 tableta.

U liječenju onihomikoze uzrokovane dermatofitima, terbinafin se koristi u dozi od 250 mg/dan. IN poslednjih godina Terbinafin se propisuje kratkim kursevima: za infekcije noktiju na rukama u trajanju od 6 nedelja (1,5 meseci), za infekcije noktiju na nogama u trajanju od 12 nedelja (3 meseca). Proučavana je efikasnost terbinafina u dozi od 500 mg dnevno tokom 3 mjeseca za kandidijazu noktiju. Pulsna terapija terbinafinom je moguća u dozi od 500 mg/dan u jednonedeljnim kursevima u trajanju od 3-4 meseca.

Doze za djecu su 62,25 mg za tjelesnu težinu do 20 kg (pola tablete je 125 mg), do 40 kg - 125 mg, djeca teža od 40 kg dobivaju punu dozu. Iskustvo u liječenju djece terbinafinom je ograničeno.

Prilikom propisivanja terbinafina treba uzeti u obzir njegovu moguću interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju u jetri. Rifampicin smanjuje, a cimetidin i terfenadin povećavaju koncentracije terbinafina.

Najčešći neželjeni efekti terbinafina uključuju mučninu, osjećaj punoće ili bol u trbuhu, a ponekad i smanjen apetit. Gubitak ili promjene okusa su prijavljeni tokom liječenja. Osim dispeptičkih simptoma, tokom liječenja terbinafinom može se razviti urtikarija. Toksični efekti - hepatotoksičnost, agranulocitoza, oštećenje organa vida i neki drugi su vrlo rijetki. Terbinafin se ne smije prepisivati ​​osobama sa oboljenjem jetre. U slučaju zatajenja bubrega, dozu terbinafina treba smanjiti za pola ako klirens kreatinina prelazi 50 ml/min. Terbinafin se ne prepisuje trudnicama i dojiljama.

Ketokonazol (nizoral, oronazol)

Ovaj sintetički lijek iz klase azola koristi se u liječenju mikoza od kasnih 70-ih godina.

Ketokonazol ima širok spektar djelovanja. Prosječna MIC za dermatofite je oko 0,1-0,2 mg/l, za Candida albicans - oko 0,5 mg/l. Mnoge plijesni koje uzrokuju nendermatofitnu onihomikozu otporne su na ketokonazol.

Ketokonazol se ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija je lošija sa smanjenom kiselošću i poboljšava se kada se uzima s hranom. Uzimanje 200 mg ketokonazola dovodi do vršne koncentracije u plazmi od oko 3 mg/l, uzimanje 400 mg - 5-6 mg/l. Ove koncentracije premašuju MIC za osjetljive patogene.

U krvi, ketokonazol je gotovo potpuno vezan za proteine ​​plazme i intenzivno se metabolizira u jetri. Metaboliti su neaktivni, većina ih se izlučuje izmetom.

Ketokonazol ima visok afinitet za keratin. Lijek ulazi u nokte kroz matriks i nokatno ležište može se otkriti 11. dana od početka liječenja. Iako se čini da se ketokonazol zadržava u noktu neko vrijeme nakon prekida liječenja, kinetika lijeka u noktu nije dobro proučena.

Ketokonazol za oralnu primjenu dostupan je u tabletama od 200 mg, u pakovanju od 10, 20 ili 30 tableta.

Za onihomikozu se propisuje ketokonazol u dozi od 200 mg/dan. Bolje je uzimati lijek s hranom. Liječenje onihomikoze šaka traje 4-6 mjeseci, a kod onihomikoze stopala 8-12 mjeseci.

Za djecu težine od 15 do 30 kg, ketokonazol se propisuje 100 mg (pola tablete). Djeci veće tjelesne težine daje se puna doza. Općenito, ketokonazol se ne smije koristiti za liječenje onihomikoze kod djece.

Prilikom propisivanja ketokonazola potrebno je uzeti u obzir njegovu moguću interakciju s mnogim lijekovima. Antacidi i agensi koji smanjuju želučanu sekreciju ometaju apsorpciju ketokonazola. Ketokonazol produžava poluživot antihistaminika terfenadina, astemizola i cisaprida; kombinirana primjena ovih lijekova može dovesti do razvoja aritmije. Ketokonazol produžava poluživot midazolama, triazolama, ciklosporina i pojačava učinak indirektnih antikoagulansa. Koncentracije ketokonazola se smanjuju kada se daju sa rifampicinom i izoniazidom i menjaju se kada se koristi sa fenitoinom.

Uobičajene nuspojave ketokonazola uključuju mučninu, rjeđe povraćanje i smanjen apetit. Uzimanjem lijeka uz obrok ili noću možete izbjeći ove pojave.

Glavni toksični učinak ketokonazola je njegov učinak na jetru. Povećanje koncentracije jetrenih transaminaza tijekom liječenja opaženo je kod 5-10% pacijenata koji uzimaju ketokonazol. Ako ove pojave postanu trajne ili se intenziviraju, lijek treba prekinuti. Teška oštećenja jetre su rijetka, ali s dugotrajnim liječenjem onihomikoze, njihova vjerojatnost se povećava. Utjecaj ketokonazola na metabolizam steroida u ljudskom tijelu može uzrokovati promjene u razinama kolesterola i steroidnih hormona u krvi, ali se te promjene ne manifestiraju klinički. Ketokonazol se ne smije prepisivati ​​trudnicama i dojiljama.

itrakonazol (orungal)

Ovaj sintetički lijek iz klase azola koristi se u liječenju onihomikoze od ranih 90-ih godina.

Spektar djelovanja itrakonazola je najširi među svim antifungalnim agensima za oralnu primjenu. Itrakonazol djeluje na dermatofite (sa prosječnim MIC-om od oko 0,1 mg/l), različite vrste Candida (sa MIC-om u rasponu od 0,1-1 mg/l) i mnoge plijesni pronađene kod onihomikoze.

Itrakonazol se ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija lijeka je lošija pri niskoj kiselosti, ali se značajno poboljšava kada se uzima s hranom. Nakon uzimanja 100 mg lijeka, maksimalne koncentracije u plazmi su 0,1-0,2 mg/l, koje se povećavaju na 1 mg/l kada se uzimaju 200 mg i do 2 mg/l kada se uzimaju 400 mg. Ovo premašuje MIC za većinu patogenih gljiva.

U krvi se itrakonazol gotovo u potpunosti vezuje za proteine ​​plazme i intenzivno se metabolizira u jetri. Glavni metabolit je hidroksiItrakonazol, koji nije inferioran po aktivnosti od itrakonazola. Većina metabolita se izlučuje izmetom.

Keratofilnost itrakonazola osigurava njegove visoke koncentracije u koži i noktima, 4 puta veće od koncentracija u plazmi. Na distalnim krajevima ploča nokta, itrakonazol se može otkriti nakon 1 sedmice liječenja. Itrakonazol prodire u nokatnu ploču kako kroz matriks tako i direktno kroz nokat. Lijek se akumulira u matriksu i izlučuje se tek kada izraste nova ploča nokta, pa se efektivna koncentracija lijeka nakon njegovog prestanka uzimanja održava u noktima na rukama još 3 mjeseca, a u noktima na nogama 6-9 mjeseci uz 3- mjesečni tok liječenja.

Itrakonazol za oralnu primjenu dostupan je u kapsulama koje sadrže 100 mg lijeka, u pakovanju od 4 ili 15 kapsula.

Onikomikozu je moguće liječiti kratkim kursevima od 200 mg itrakonazola svaki dan tokom 3 mjeseca. Poslednjih godina sve je popularnija tehnika pulsne terapije, kada se itrakonazol prepisuje u dozi od 400 mg/dan (u 2 doze) u trajanju od 1 nedelje. Pri liječenju infekcija na rukama propisuju se 2 kursa pulsne terapije u jednom tjednom kursu svakog mjeseca. Kod liječenja infekcija nogu propisuju se 3 ili 4 kursa ovisno o obliku i težini lezije. Itrakonazol treba uzimati s hranom, ne više od 200 mg (2 kapsule) po dozi. Budući da je iskustvo s itrakonazolom u pedijatriji ograničeno, preporuke za doziranje lijeka kod djece nisu razvijene.

Prilikom propisivanja itrakonazola uzima se u obzir rizik od interakcije s drugim lijekovima. Antacidi i želučani depresivi ometaju apsorpciju itrakonazola. Itrakonazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno s astemizolom, terfenadinom ili cisapridom zbog mogućnosti aritmije. Itrakonazol takođe povećava poluživot midazolama i triazolama, digoksina, ciklosporina i pojačava efekat indirektnih antikoagulansa. Rifampicin i fenitoin smanjuju koncentraciju itrakonazola.

Najčešći neželjeni efekti su mučnina, nelagodnost u epigastriju i abdomenu, zatvor. Mali dio pacijenata doživljava prolazno povećanje koncentracije jetrenih transaminaza. Ako se ne smanji ili se pojave simptomi hepatitisa, liječenje se prekida. Itrakonazol se ne smije prepisivati ​​pacijentima sa oboljenjem jetre. U naznačenim dozama, itrakonazol nema efekta na metabolizam steroidnih hormona. Trudnice i dojilje ne liječe se itrakonazolom za onihomikozu.

Flukonazol (Diflucan)

Flukonazol, lijek iz klase azola, nabavljen je 1982. godine. Posljednjih godina se koristi za onikomikozu.

Spektar djelovanja flukonazola je širok. MIC za dermatofite je do 1 mg/l, za Candida albicans - 0,25 mg/l. Čini se da je aktivnost flukonazola protiv različitih plijesni manja nego protiv kvasaca.

Flukonazol se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se 50 mg lijeka uzima oralno, maksimalna koncentracija u plazmi je oko 1 mg/l, uz ponovljenu primjenu dostiže 2-3 mg/l. Ovo premašuje MIC za mnoge osjetljive gljive.

U krvnoj plazmi ne više od 12% lijeka je vezano za proteine, a glavna količina je u slobodnom obliku. Flukonazol se vrlo slabo metabolizira u jetri i izlučuje se bubrezima uglavnom nepromijenjen. Izlučivanje lijeka ovisi o brzini glomerularne filtracije.

Visoke koncentracije flukonazola stvaraju se u koži i noktima. Hidrofilnost flukonazola, koji je u slobodnom obliku, omogućava mu da brzo prodre u nokatnu ploču kroz krevet nokta. Flukonazol se može otkriti u nokatnoj ploči samo nekoliko sati nakon primjene. Flukonazol ima određenu keratinofilnost i sporije se čisti iz stratum corneuma nego iz plazme.

Za oralnu primjenu lijek je dostupan u obliku kapsula obloženih želatinom od 50, 100, 150 ili 200 mg, u pakovanju od 1, 7 ili 10 kapsula.

U liječenju onihomikoze, flukonazol se koristi po režimu pulsne terapije, propisuje 150 mg (jednom) sedmično. Trajanje takve terapije zavisi od oblika i lokalizacije onihomikoze: oko 6 meseci za oštećenje noktiju na rukama, do 12 meseci za nokte na nogama. U inostranstvu se primenjuje režim pulsne terapije sa receptom od 300 mg nedeljno (2 kapsule od po 150 mg) tokom 9 meseci. Doze za djecu ne smiju prelaziti 3-5 mg/kg sedmično.

Treba uzeti u obzir moguću interakciju flukonazola s drugim lijekovima. Flukonazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa cisapridom. Flukonazol produžava poluživot hipoglikemijskih agenasa - glibenklamida, hlorpropamida, tolbutamida, pojačava dejstvo indirektnih antikoagulansa, povećava koncentraciju fenitoina i ciklosporina. Rifampicin smanjuje koncentraciju flukonazola.

Prilikom propisivanja flukonazola na duge kurseve u velikim dozama, uzima se u obzir stanje bubrežne funkcije.

Nuspojave uključuju mučninu i nelagodu u trbuhu. Liječenje onihomikoze malim dozama flukonazola jednom tjedno obično nije praćeno nuspojavama ili toksičnim efektima.

Izbor lijeka

Prilikom odabira lijeka za sistemsko liječenje onihomikoze, morate imati na umu da svaki lijek može pružiti lijek ako se dobije razuman i razuman recept.

Smatramo da je spektar njegovog djelovanja glavni kriterij koji određuje izbor sistemskog lijeka. Spektar bi trebao uključivati ​​gljivice izolirane sa zahvaćenih noktiju. U tom smislu, etiologija onihomikoze, prema kulturološkim studijama, treba da bude poznata lekaru. Ako je etiologija nepoznata ili je izolirano više gljivica, propisuje se lijek širokog spektra, uključujući dermatofite, gljive roda Candida i nedermatofitne plijesni (tabela 4.2.1).

Tabela 4.2.1

Uz poznatu etiologiju, izbor lijeka je određen tipom gljive izolirane u kulturi. Za onihomikozu uzrokovanu samo dermatofitima propisuje se terbinafin ili grizeofulvin. Za onihomikozu uzrokovanu gljivicama Candida i za kandidalnu paronihiju indicirani su itrakonazol, ketokonazol ili flukonazol. Za onihomikozu uzrokovanu nedermatofitnim plijesni koristi se itrakonazol.

Drugim kriterijem smatramo klinički oblik onihomikoze, težinu i lokaciju lezije. Liječenje gljivičnih infekcija koje pogađaju nokte na nogama s teškom hiperkeratozom i zahvaćenošću matriksa zahtijeva produženo liječenje. U tim slučajevima, grizeofulvin ili ketokonazol su često neefikasni i nesigurni u smislu nuspojava i toksičnih efekata. Za onihomikozu prstiju, lijekovi izbora su itrakonazol i terbinafin.

Ako i dalje morate propisati grizeofulvin i ketokonazol, onda je sistemsko liječenje njima najbolje kombinirati s lokalnom terapijom antifungalnim sredstvima i uklanjanjem zahvaćene ploče nokta. Ovo povećava efikasnost tretmana i pomaže u smanjenju njegovog trajanja.

Treći kriterij je sigurnost liječenja, rizik od nuspojava i toksičnih efekata. Sigurnosna pitanja su razmotrena u nastavku.

Trajanje tretmana

Trajanje liječenja onihomikoze ovisi o brzini rasta noktiju. Brzina rasta je određena lokacijom (nokti na nogama rastu sporije), dobi pacijenta i prateće bolesti- kod starijih i oslabljenih pacijenata, osoba sa hroničnim bolestima sistemske bolesti ili prethodne patologije noktiju, rastu sporije.

Prosjek zdravi nokti na rukama rastu za 4-6 mjeseci, na nogama - za 12-18 mjeseci. Ovi periodi određuju trajanje liječenja grizeofulvinom i ketokonazolom, kao i flukonazolom.

Terbinafin i, u većoj mjeri, itrakonazol mogu se akumulirati u noktu i ostati tamo dugo vremena nakon prekida liječenja. Ovo vam omogućava da skratite period lečenja upotrebom kratkih kurseva, intermitentne terapije i pulsne terapije. Međutim, preporučeno trajanje liječenja za takve režime je samo približno u nekim slučajevima, kada su nokti na nogama zahvaćeni teškom hiperkeratozom ili degenerativnim fenomenima, liječenje se mora produžiti.

Metode propisivanja lijekova

Postoje 4 režima za propisivanje sistemskih lijekova za onihomikozu.

1. Standardni režim, koji predviđa dnevnu primjenu uobičajene doze lijeka tokom cijelog perioda liječenja. Trajanje tretmana odgovara vremenu rasta nokatne ploče. Prema ovom režimu može se prepisati bilo koji sistemski lijek.

2. Skraćena shema, u kojoj je period tretmana kraći od vremena ponovnog rasta nokta. Liječenje se provodi redovnim ili povećanim dozama. Ovaj režim se može koristiti sa itrakonazolom i terbinafinom, koji mogu dugo vremena zadržavaju se u noktima nakon prestanka liječenja.

3. Intermitentni ili povremeni režim uključuje propisivanje redovne ili povećane doze lijeka u nekoliko kratkih kurseva. Intervali između ovih kurseva jednaki su trajanju samih kurseva, na primer nedeljni kurs sa nedeljnim intervalom. Prema ovoj shemi, mogu se koristiti itrakonazol i terbinafin, koji se nakupljaju i zadržavaju dugo u noktima, a u principu i svi lipofilni lijekovi. Intermitentno kolo još nije široko prihvaćeno.

4. Šema pulsne terapije. Prema ovoj shemi, povećana doza lijeka propisuje se kratkim kursevima u intervalima koji prelaze trajanje samih tečajeva. Liječenje može biti kratko, kao kod itrakonazola, ili sve dok nokatna ploča raste, kao kod flukonazola.

Najčešći režimi prepisivanja lijekova koji se koriste u cijelom svijetu prikazani su u tabeli. 4.2.2.

Tabela 4.2.2


* U praksi domaćih dermatologa uobičajeno je mijenjanje režima liječenja grizeofulvinom: u 1. mjesecu se propisuje 1000 mg lijeka svaki dan, u 2. mjesecu - svaki drugi dan, u 3. i ostatak - jednom svaka 3 dana.

Prednosti kratkih, intermitentnih i pulsnih režima terapije su njihova sigurnost u smislu nuspojava i toksičnih efekata i pogodnost za pacijenta uz održavanje visoke efikasnosti. Međutim, standardni režim liječenja bilo kojim lijekom daje statistički bolje stope izlječenja.

Sigurnost tretmana

Sigurnost, tj. odsustvo ozbiljnih nuspojava i toksičnih efekata lijeka jedan je od glavnih zahtjeva za bilo koju sistemsku terapiju. Prije svega, treba reći da nijedan od korištenih antifungalnih agenasa nema nuspojava i toksičnih efekata. Općenito, uz razumno propisivanje lijekova, sve ove nuspojave su prolazne, ne predstavljaju prijetnju po život i zdravlje pacijenta i gotovo uvijek se lako tolerišu. Teški poremećaji koji otežavaju liječenje sistemskim lijekovima vrlo su rijetki i predstavljaju ili anafilaksu ili idiosinkraziju.

Prema farmakokinetičkim svojstvima, koja određuju distribuciju i metabolizam lijeka u tijelu pacijenta, a samim tim i mogućnost određenih nuspojave, sve prikazano u tabeli. 4.2.2 lijekovi se mogu podijeliti u 2 grupe. U jednu grupu spadaju lipofilni lijekovi: grizeofulvin, terbinafin, ketokonazol i itrakonazol. U crijevima se ne apsorbiraju u potpunosti; prisutni su u krvi pretežno u obliku vezani za proteine ​​plazme, akumuliraju se u tkivima, podvrgavaju se intenzivnom metabolizmu u jetri i izlučuju se u izmijenjenom obliku. Jedini predstavnik druge grupe je hidrofilni lijek flukonazol.

Opća farmakokinetička svojstva uzrokuju neke nuspojave zajedničke za sve ove lijekove.

Dakle, usisavanje probavni trakt Sva 4 lipofilna lijeka mogu biti komplikovana dispeptičkim simptomima: mučnina, nelagoda u trbuhu, ponekad bol, povraćanje. Intenzivan metabolizam u jetri određuje mogućnost hepatotoksičnih efekata, koji se manifestuju povećanjem koncentracije jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze. Svi ovi efekti se mogu spriječiti propisivanjem terapijskih doza lijekova striktno prema indikacijama u skladu s preporučenim načinom upotrebe.

Flukonazol - relativno bezbedan lek, o čemu svjedoči veliko iskustvo u njegovoj upotrebi za duboke mikoze. Nuspojave flukonazola su također slične onima kod drugih lijekova - dispepsija i vrlo rijetki slučajevi toksičnog hepatitisa. Karakteristike nuspojava i toksičnih efekata svakog od onih uključenih u tabelu. 4.2.2 antifungalna sredstva su prikazana gore u opisu ovih lijekova.

Treba imati na umu da rizik od toksičnosti ovisi o djelotvornosti lijeka. Što je lijek manje efikasan, njegove doze moraju biti propisane veće. Vjerovatnoća toksičnih efekata također ovisi o karakteristikama farmakokinetike. Lekovi visokog afiniteta za keratin, koji se akumuliraju u noktima, mogu se prepisivati ​​kraćim kursevima. Što je kraći period lečenja, to je manja verovatnoća neželjenih efekata.

Najmanje opasni režimi pulsne terapije, povremeni i skraćeni režimi;

Prepisivanje lijeka mora biti etiološki opravdano. Ako spektar djelovanja lijeka ne uključuje izolirani patogen, ne treba ga propisivati ​​čak ni u velikim dozama;

Trajanje tretmana tradicionalnim sredstvima može se smanjiti korištenjem kombinirane terapije ili intermitentnog režima;

Treba razmotriti interakcije s drugim lijekovima; ne smije se propisivati ​​sistemski lijek pacijentima s oboljenjem jetre;

Nijedan sistemski lijek se ne smije propisivati ​​tokom trudnoće i dojenja.

Niska efikasnost i relativno niska sposobnost akumulacije u noktima uzrokuju veći rizik od upotrebe tradicionalnih sistemskih sredstava grizeofulvina i ketokonazola. Ovi lijekovi se propisuju po standardnoj shemi do 1 godine, ponekad i duže. Učestalost nuspojava i toksičnih efekata najveća je kada se koristi grizeofulvin i ketokonazol. Sa pojavom modernih antifungalnih sredstava, ni grizeofulvin ni ketokonazol se ne preporučuju za upotrebu kao monoterapija za onihomikozu.

Ako liječnik nema druge lijekove osim grizeofulvina ili ketokonazola u svom arsenalu, trebao bi razmisliti kako liječenje ovim lijekovima učiniti sigurnim, a da pritom zadrži efikasnost. Postoje dva rješenja problema. Kao prvo, moguće je skratiti trajanje liječenja, a istovremeno povećati njegovu učinkovitost kombiniranom terapijom korištenjem lokalnih antifungalnih lijekova i pomagala. Drugo, možete koristiti povremeni režim, periodično (ne duže od 1 sedmice) omogućavajući pacijentovom tijelu da se odmori i također kombinirajući sistemsku terapiju s aktivnim lokalnim liječenjem.

Uvek treba uzeti u obzir mogućnost interakcije antifungalnih agenasa sa drugim sistemskim lekovima. Kada propisujete lijek, trebali biste pažljivo pročitati upute ili pogledati ovaj dio naše knjige.

Glavne kontraindikacije za sistemsku terapiju onihomikoze su bolesti jetre i trudnoća. Nijedan od sistemskih antifungalnih lijekova ne smije se prepisivati ​​pacijentima sa oboljenjem jetre ili hepatotoksičnim reakcijama u anamnezi. Ako je uporna klinička ili laboratorijski znakovi disfunkcija jetre, liječenje se prekida.

Prilikom propisivanja bilo kojeg lijeka dnevno u periodu dužem od 1 mjeseca, potrebno je redovno određivati ​​indikatore funkcije jetre - sadržaj aminotransferaza i alkalne fosfataze (tabela 4.2.3), počevši od kontrolne studije prije početka terapije.

Ako je bubrežna funkcija oštećena ili se brzina glomerularne filtracije smanji, može biti potrebno prilagođavanje doze terbinafina, jer se ovaj lijek prvenstveno izlučuje bubrezima. Nije potrebno prilagođavanje doze flukonazola jer se propisuje u relativno maloj dozi samo jednom sedmično.

Mnogi autori smatraju da je alergija na lijekove, na primjer na antibiotike penicilina, kontraindikacija za prepisivanje grizeofulvina.

Tabela 4.2.3

Laboratorijsko praćenje funkcije jetre tokom sistemske terapije onihomikoze

Gljivična infekcija noktiju ili na drugi način onihomikoza je bolest koja zahtijeva integrirani pristup njenom eliminaciji. Proizvodi lokalnog djelovanja, odnosno masti, otopine, flasteri s antifungalnim komponentama, mogu se nositi s infekcijom tek na samom početku njenog razvoja. U naprednim slučajevima potrebno je koristiti lijekove sa sistemskim djelovanjem na tijelo.

Flukonazol za gljivice na noktima, u kombinaciji s lokalnim lijekovima, pomaže u obnavljanju strukture noktiju i potpuno uništava patogeni uzročnik onihomikoze.

Liječenje gljivica noktiju flukonazolom provodi se dosta dugo i recenzije takve terapije za onihomikozu i mikoze su uglavnom pozitivne. Nakon ulaska u tijelo, aktivna antifungalna komponenta lijeka prvo oštećuje, a zatim postupno uništava staničnu membranu spora gljivica. Kao rezultat toga, rast patogenog mikroorganizma se zaustavlja, on umire i lanac reprodukcije gljivice se prekida.

Većina antifungalnih lijekova ne može u potpunosti izliječiti infekcije koje zahvataju nokat. To je zbog činjenice da ne može sve prodrijeti u debljinu nokta. lijekovi. Flukonazol za gljivice noktiju počinje djelovati postupno, prvo se akumulira lijek, a zatim se njegov terapeutski učinak počinje u potpunosti manifestirati.

Farmakološko djelovanje lijeka je prilično snažno, pa kada ga koristite kao kurs, trebate izbjegavati druge lijekove s antifungalnim djelovanjem. Indikovana je istovremena upotreba masti i otopina za uništavanje gljivičnih infekcija izvana.

Flukonazol za liječenje gljivica noktiju na nogama koristi se sve dok se inficirani nokat ne zamijeni novim. U prosjeku, ovaj proces traje od 6 do 12 mjeseci. Lijek također pomaže da se dobro nosi sa gljivičnom infekcijom noktiju, ali je u ovom slučaju tijek liječenja kraći - u prosjeku se kreće od tri do 6 mjeseci.

To se mora zapamtiti efikasan tretman gljivičnu infekciju i ukupno trajanje uzimanja flukonazola određuje ljekar.

Indikacije za propisivanje lijeka


Flukonazol je lijek širokog spektra djelovanja. Lijek se koristi ne samo za borbu protiv gljivica noktiju na nogama. Ako je lijek propisan za onihomikozu, istovremeno će liječiti:

  1. Duboke endemične mikoze.
  2. Dermatomikoza, odnosno gljivična infekcija kože tijela, uključujući stopala i područje prepona.
  3. Kandidijaza sluzokože. Mnoge žene primjećuju da su tijekom uzimanja flukonazola njihovi simptomi drozda potpuno nestali.

Gljivična infekcija se često razvija u pozadini drugih bolesti tijela. Flukonazol će biti efikasan ako je onihomikoza uzrokovana:

  • Teška disfunkcija imunološkog sistema;
  • Dugotrajna antibakterijska terapija;
  • Kemoterapija koja se koristi za liječenje raka;
  • HIV infekcije i niz drugih patologija koje dovode do smanjenja imuniteta.

Preporučljivo je uzimati flukonazol kao profilaktičku prevenciju gljivične infekcije. Velika vjerovatnoća Do infekcije dolazi prilikom posjete javnim kupatilima, saunama i bazenima. Ako se pretpostavi da se dezinfekcija u ovim ustanovama ne provodi efikasno, onda se može koristiti flukonazol.

Pravila za uzimanje flukonazola

Lijek Flukonazol dostupan je u obliku tableta, kapsula i u obliku otopine koja se koristi za stadijum intravenska injekcija. Potonji oblik doziranja za liječenje onihomikoze i mikoza koristi se izuzetno rijetko.


Za liječenje gljivica na noktima koriste se tablete ili kapsule. Njihova doza može biti 50, 100 ili 150 mg aktivne supstance. U osnovi, za uništavanje gljivica koje se razmnožavaju u nokatnom krevetu, prepisuje se 150 mg flukonazola sedmično. Ukupno trajanje uzimanja lijeka ne može biti kraće od 3 mjeseca - za to vrijeme možete se nositi s prvom fazom gljivična infekcija na noktima. Liječenje noktiju donjih ekstremiteta može zahtijevati do godinu i pol uzimanja lijeka.

Ne ocjenjuju svi pozitivno liječenje flukonazolom. U mnogim slučajevima nedostatak očekivanog efekta antifungalne terapije nastaje zbog činjenice da se ona provodi pogrešno. Uzimanje flukonazola sigurno će pomoći u otklanjanju infekcije ako se poštuju sljedeća pravila:

  1. Dozu i učestalost uzimanja lijeka treba odrediti ljekar. Onihomikoza je uzrokovana različite vrste gljivice i da bi se infekcija potpuno iskorijenila, mogu biti potrebne prilagodbe standardnog režima terapije.
  2. Flukonazol ne treba prekidati. Ovakvim pristupom liječenju, patogeni se patogen prilagođavaju antifungalnim komponentama lijeka, što utječe na kvalitetu terapije.
  3. Tok tretmana mora biti završen. Pojava novog, čistog krevet za nokte nije indikacija za prekid terapije.

Flukonazol se može uzimati bez obzira na obroke, preporučljivo je uzimati lijek s čašom čista voda. Budući da se u većini slučajeva lijek za otklanjanje onihomikoze propisuje jednom tjedno, potrebno je odvojiti određeni dan i vrijeme. To će vam pomoći da se naviknete na potrebu za uzimanjem lijeka. Možete podesiti trenutno zakazano vrijeme na svom telefonu, računaru ili na drugi pogodan način.

Kontraindikacije i nuspojave

Kako koristiti Fluconazole za gljivice na noktima treba u potpunosti objasniti Vaš ljekar. Terapija ovim lijekom nije uvijek moguća. Lijek se ne koristi:

  • At preosjetljivost na komponente;
  • Uz istovremenu primjenu astemizola;
  • U pedijatrijskoj praksi do 4 godine starosti;
  • Tokom trudnoće.

Oprez prilikom propisivanja ovog lijeka antifungalni agens treba indicirati ako pacijent ima zatajenje bubrega i jetre, bolesti srca.

Neželjene reakcije se mogu javiti tokom liječenja flukonazolom. To je uglavnom dijareja, bolovi u trbuhu, nadimanje i mučnina, mogući razvoj alergijskih reakcija i pojava hepatotoksičnih pojava.

Vrijedi napomenuti da primjena flukonazola jednom tjedno u dozi od 150 mg rijetko dovodi do nuspojava.

Prednosti uzimanja flukonazola za onihomikozu

Gljivična infekcija na noktima na rukama i nogama mora se liječiti. Ako se terapija ne provodi, to prijeti ne samo vidljivo kozmetički nedostatak i gubitak noktiju, ali i mnogo ozbiljnije komplikacije koje pogađaju cijeli organizam. Liječenje onihomikoze flukonazolom ima brojne prednosti, a to su:

  1. Lijek je vrlo efikasan i istovremeno liječi brojne infekcije.
  2. Pogodan režim liječenja. Lijek nije potrebno uzimati svakodnevno, tako da je teško propustiti uzimanje kapsule ili tablete.
  3. Mali broj kontraindikacija.
  4. Gotovo potpuno odsustvo ozbiljnih nuspojava uz standardni režim liječenja. Ako se flukonazol uzima jednom svakih 7 dana, tijelo ne doživljava toksične učinke lijeka.
  5. Niska cijena cijelog tijeka uništavanja gljivica. Jedna kapsula flukonazola košta oko 25 rubalja, nije teško izračunati da je za liječenje potrebno 100 rubalja mjesečno, a ne mnogo više od hiljadu godišnje. Dostupnost lijeka omogućava da se propisuje svim kategorijama građana.

Liječenje flukonazolom bit će učinkovitije ako kombinirate lijek s upotrebom vanjskih antifungalnih sredstava i tradicionalnih metoda. Preporučljivo je koristiti parne kupke, nakon čega se odsiječe dio zahvaćenog nokta i nanese otopina ili mast.

Tokom procesa lečenja potrebno je obratiti pažnju na stanje vašeg imuniteta. Bolje će to raditi imuni sistem, brže će se pojaviti prvi pozitivne promjene u stanju noktiju.

Onihomikoza je jedna od najčešćih patologija noktiju. Nemoguće je biti 100% osiguran od infekcije. Ali ako se bolest uhvati na samom početku i uzmete flukonazol, liječenje će biti brzo i neće negativno utjecati na vaše cjelokupno stanje.