Флуконазол – препарат, обладающий выраженным противогрибковым эффектом.

Фармакологические свойства препарата Флуконазол

От чего зависят свойства медикамента? Механизм действия препарата Флуконазол заключается в ингибировании ферментативной активности грибов, зависимой от цитохрома Р450. В результате блокируются процессы превращения ланостерола грибковой клетки в эргостерол, увеличивается проницаемость мембраны клеточной стенки, тормозится ее репликация и рост. Однако Флуконазол обладает селективной активностью и не ингибирует аналогичные ферменты в клетках организма человека, поэтому лечение Флуконазолом достаточно безопасное. Препарат не обладает антиандрогенным действием. Обладает высокой активностью в случае оппортунистических микозов. Возможно применение Флуконазола для профилактики грибковых осложнений у онкологических пациентов при лечении цитостатиками, а также в трансплантологии и других ситуациях, когда на фоне сниженного иммунитета возможно присоединение грибковой инфекции. При применении по инструкции Флуконазол обладает очень мощным противогрибковым воздействием. О высокой эффективности препарата говорят и отзывы о Флуконазоле со стороны практикующих врачей.

Лекарство Флуконазол: от чего используют

В инструкции к Флуконазолу указаны такие показания к его применению:различные грибковые инфекции: криптококкоз, в том числе криптококковый менингит, системный кандидоз, а также кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз;профилактика грибковых осложнений у пациентов на фоне подавленного иммунитета (лечение цитостатиками, лучевая терапия, прием иммунодепрессантов).

Противопоказания к применению средства Флуконазол

От чего запрещается принимать лекарство? Согласно инструкции Флуконазол нельзя применять при следующих состояниях:

беременность, период лактации;
возраст до 16 лет;
гиперчувствительность к противогрибковым препаратам в анамнезе.

С осторожностью следует применять Флуконазол при печеночной недостаточности, одновременном приеме терфинадина, потенциально проаритмогенных состояниях, вызванных органической кардиальной патологией, нарушениями электролитного баланса, приемом препаратов, способных вызвать аритмию.

Побочные эффекты медикамента Флуконазол

От чего возникают негативные реакции? При лечении Флуконазолом побочные эффекты встречаются довольно редко. Это такие явления, как тошнота, метеоризм, диарея, гипербилирубинемия, головокружение, головная боль, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, кожная сыпь, фибрилляция/трепетание желудочков.

Передозировка

При применении Флуконазола по инструкции передозировка маловероятна. При передозировке развивается параноидальное поведение, галлюцинации.

Препарат Флуконазол: инструкция по применению

Согласно инструкции Флуконазол используется для перорального и внутривенного применения.Препарат для парентерального применения производится в форме 0,2% раствора, для перорального применения – в форме капсул, содержащих 50, 100, 150 и 200 мг действующего вещества. Период полувыведения Флуконазола длительный, в связи с чем препарат применяется 1 раз в сутки. Лечебная доза варьирует в пределах 200-400мг. При кандидозном поражении слизистых оболочек доза составляет 50-100мг в сутки, в случае бактериального кандидоза – 150мг. В каждой конкретной клинической ситуации дозировку препарата подбирает исключительно врач.

Особые указания

При лечении Флуконазолом необходимо контролировать гематологические показатели. Лечение следует продолжать до достижения состояния клинико-гематологической ремиссии. Начать лечение Флуконазолом можно без результатов посева, но при наличии результатов данного метода обследования при необходимости проводится корректировка фунгицидной терапии.

Взаимодействие Флуконазола с другими лекарственными средствами

Флуконазол повышает активность кумариновых антикоагулянтов, концентрацию зидовудина, циклоспорина, рифабутина, удлиняет период полувыведения теофиллина, повышает плазменную концентрацию мидазолама. Это следует учитывать при назначении данного препарата.

Грибок – это микроорганизм, способный вызывать серьезные заболевания. Он может поражать кожу (особенно любит ступни и ладони), ногтевые пластины, слизистые оболочки и даже внутренние органы.

Грибковая инфекция вызывает массу неудобств, поэтому от нее необходимо избавляться и, желательно, делать это на раннем этапе поражения. Одним из эффективных препаратов, который помогает справиться с назойливым заболеванием – это Флуконазол.

Фармакологические свойства

Флуконазол – это противогрибковое средство. Его специфическое воздействие на инфекцию проявляется путем торможения активности ферментов, которые являются важными для грибов и зависят от цитохрома Р450.

Флуконазол фото

Препарат также препятствует превращению ланостерола в эргостерол. Благодаря разгерметизации клеточной мембраны нарушается рост и развитие клеток, из которых состоит гриб. Следовательно, микроорганизм погибает.

Препарат избирательно угнетает ферменты, негативно воздействуя на цитохром Р450, и в то же время абсолютно не подавляет биологически активные вещества человеческого организма. Также не снижает концентрацию мужских половых гормонов в крови.

От чего помогает Флуконазол?

Препарат показан при следующих заболеваниях:

Также Флуконазол используется в качестве профилактики:

генитального кандидоза, который обостряется более 3-4 раз в году;
грибковых инфекций у больных, которые страдают онкологическими заболеваниями и СПИДом;
молочницы, если произошел половой контакт с больным партнером.

Препарат принимается внутрь.

Инструкция по применению Флуконазола: Подросткам и взрослым (масса больше 45 кг) для лечения криптококкового менингита, а также прочих криптококковых инфекциях рекомендуется принимать Флуконазол по определенной схеме: разовая суточная доза должна составить 400 мг (восемь капсул по 50 мг), в последующие дни - 200 мг (четыре капсулы по 50 мг). Курс лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается лечащим врачом. В среднем продолжительность терапии составляет 6-8 недель.

Лечение генерализированного кандидоза проходит по схожей схеме. В первые сутки больной принимает 400 мг, а в последующие – 200 мг. Если течение тяжелое и запущенное, то лечение разовой «ударной» дозой 400 мг составляет от 2 до 5 дней (на усмотрение врача). Лечение отрубиевидного лишая следует проводить по аналогичной схеме.

При поражении кожи и ногтевой пластины микозом рекомендуется пульс-терапия. Согласно инструкции по применению, Флуконазол 150 мг следует принимать раз в 7 дней. Терапия грибка ногтя длится до тех пор, пока не отрастет здоровая полупрозрачная роговая пластина. В среднем – это от 3 до 6 месяцев, в тяжелых случаях – до года. Продолжительность лечения грибка на коже намного меньше и составляет приблизительно от 4 до 6 недель.

Также Флуконазол эффективен при глубоких эндемических микозах. Лечение очень длительное и порою затягивается на несколько лет. Суточный прием, в зависимости от сложности течения, составляет от 200 до 400 мг. Продолжительность лечения гистоплазмоза и споротрихоза рекомендована от нескольких месяцев до полутора лет, а кокцидиомикоза – от одного до двух лет.

Если пациент проходит гемодиализ, то ему рекомендовано 50 мг после каждого сеанса.

Как пить Флуконазол при молочнице?

Для того, чтобы эффективно избавиться от молочницы (кандидоза) женщинам и мужчинам рекомендуется проходить лечение одновременно. В период терапии лучше всего воздержаться от полового контакта. Схема лечения кандидоза обеих партнеров одинакова.

Хроническая форма заболевания намного сложнее поддается лечению. Схема терапии следующая: 150 мг препарата принимать два раза в сутки на протяжении трех дней. Затем рекомендуется лечение аналогичной дозировкой в первые сутки менструального цикла. Продолжительность терапии – от 1/2 до 1 года.

Для лечения молочницы полости рта, глотки и пищевода используется более щадящая терапия. Таким образом, пациенту рекомендуется принимать дневную разовую дозу 50-100 мг на протяжении недели. При кандидозе кишечника схема немного иная: по 50 мг 2 раза в день. Курс лечения также составляет 5-7 дней.

Перед тем, как принимать Флуконазол, следует посоветоваться с лечащим врачом!

Противопоказания Флуконазола

повышенная чувствительность к препарату и выраженные аллергические реакции на него в прошлом;
параллельный прием Терфенадина и Астемизола и прочих препаратов, влияющих на электрическую систолу желудочков.

Малышам, которым не исполнилось 4 года, препарат строго противопоказан!

Лечение следует проводить с особой осторожностью тем, кто страдает нарушением работы печени и почек. При одновременном приеме гепатотоксических препаратов и лекарственных средств, влияющих на сердечный ритм, следует проконсультироваться с врачом о возможных рисках. Если в период лечения на коже возникла сыпь неясного генеза, то необходимо временно прекратить терапию для исключения аллергической реакции.

Флуконазол при беременности и грудном вскармливании

Применение противогрибкового средства в период вынашивания плода противопоказано, за исключением тех случаев, когда инфекция угрожает жизни матери.

Согласно инструкции по применению Флуконазола, в период активной терапии концентрация основного вещества в молоке и плазме одинакова, поэтому при лактации лечение противогрибковым средством запрещается.

Передозировка

Применять Флуконазол в капсулах или таблетках следует согласно инструкции. В противном случае у пациента могут возникнуть признаки интоксикации: тошнота, рвота, жидкий стул, а порою – галлюцинации и прочие психические отклонения.

При первых признаках отравления следует обратиться за медицинской помощью. В условиях стационара проводится промывание желудка и кишечника, а в тяжелых случаях – гемодиализ.

Особые указания

Продолжать терапию необходимо согласно схеме, назначенной врачом. Исчезновение видимых признаков заболевания ни в коем случае нельзя расценивать, как излечение. Если на этом этапе прекратить самовольно терапию, то грибковая инфекция может опять вернуться.

При подозрении на грибковое поражение следует обратиться за помощью к дерматологу (если задействован кожный покров), гинекологу (творожистые выделения из влагалища) или педиатру (у ребенка белые крупинки или налет в ротовой полости).

Самостоятельно начинать лечение Флуконазолом не рекомендуется!

Своевременная диагностика – это залог скорейшего выздоровления! Грибок – это не только неприятно и некрасиво, это еще и опасно. Не забывайте во время лечения придерживаться правил личной гигиены, чтобы не «наградить» домочадцев коварной инфекцией.

Заболевания, вызываемые патогенными грибками, доставляют массу неприятностей и требуют немедленного лечения. Кандидоз или молочница – широко распространенное заболевание, при котором слизистые оболочки различных органов поражаются дрожжеподобными грибками рода Candida.

Лечение молочницы у женщин

По мнению большинства специалистов в области лечения грибковых инфекция типа Кандида, таблетки Флуконазол (капсулы 150 мг) – это цена комфортной здоровой жизни без грибковых заболеваний .

Таблетки Флуконазол

Препарат ингибирует (замедляет) развитие патогенных микроорганизмов и относится к эффективным основным препаратам в лечении молочницы и других заболеваний, вызываемых грибками.

Важно знать! Грибки рода Candida содержатся в нормальном составе микрофлоры слизистых у большинства здоровых людей. Поэтому болезнь обусловлена не столько наличием микроорганизмов, сколько их количеством.

Состав препарата

Флуконазол выпускается в виде капсул (таблеток) , содержащих гранулированный желтоватый или белый порошок.

В его состав входит флуканозол (150 мг) и вспомогательные вещества: магния (кальция) стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный. Корпус капсул состоит из желатина, титана диоксида и индиготина.

В аптеках можно купить аналоги Флуконазола (таблетки): Дифлюкан, Микосист, Флюкостат и другие. Цена одной упаковки капсул 150 мг колеблется от 200 до 600 руб., что зависит от производителя и количества капсул в блистере.

Кому прописывают лекарство

Таблетки Флуконазол (капсулы 150 мг), цена которых варьируется в зависимости от региона России, имеют широкий спектр действия и лечат кандидозы и микозы у женщин, мужчин и детей.

Фармацевт, как и врач, может подсказать действенное средство от молочницы. Как и посоветовать принимать Флуконазол в таблетках 150 мг.

Важно помнить! Кандидоз (молочница) развивается при резком увеличении грибковых микроорганизмов, распространение которых обусловлено следующими факторами:

Ослабление иммунитета.
Недостаток витаминов.
Неполадки в микрофлоре кишечника.
Понижение количества эстрогена.
Стрессовые ситуации.
Нарушения правил интимной гигиены.
Колебания гормонального баланса в результате приема противозачаточных средств.

Способ применения и дозы

Срок лечения и схему приема лекарства назначают индивидуально, в зависимости от вида и тяжести заболевания.

Первичный вагинальный кандидоз лечится одноразовым приемом препарата

Чтобы снизить частоту рецидивов, принимают 150 мг один раз в месяц на протяжении 4–6 месяцев. В отдельных случаях срок может быть продлен.

Если заболевание стало хроническим, то принимают – 150 мг дважды в сутки 3 дня подряд

Противопоказания

Основными противопоказаниями к приему препарата считаются:

гиперчувствительность к лекарству;
дети моложе 4 лет;
период лактации.

Консультация врача необходима при проблемах с печенью/почками, если есть склонность к появлению сыпи, есть заболевания сердца или нарушен электролитный баланс.

Будьте осторожны! Если произошла передозировка , то рекомендуется промыть желудок. В тяжелых случаях врачи назначают форсированный диурез.

Возможные побочные эффекты

При приеме препарата, могут возникнуть побочные эффекты со стороны разных систем организма. Головная боль, тошнота, иногда рвота, зуд, отеки – вот лишь некоторые неприятные последствия лечения.

Так называемая молочница приносит женщинам ощутимый дискомфорт. Болезнь сопровождается жжением и зудом в половых органах, большим количеством белых выделений с неприятным запахом.

В случае неправильного приема препарата могут страдать лимфатическая система и система кроветворения, печень, почки, иммунная система

Могут наблюдаться нарушения метаболизма, тахикардия, печеночная недостаточность, желтуха, сыпь на коже. В отдельных случаях возможны головокружения, судороги.

Прежде чем начать принимать лекарство, стоит внимательно прочитать инструкцию к препарату и получить рекомендации лечащего врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если при лечении Флуконазолом принимаются другие лекарства, необходимо посоветоваться с врачом на предмет их сочетания с Флуконазолом. Особенно это касается: антикоагулянтов, пероральных контрацептивов, бензодиазепинов короткого действия, препаратов сульфанилмочевины, параллельного приема Астемизола и Теренадина, так как это влияет на работу сердца.

Консультация также необходима, если пациент принимает:

циклоспорин;
гидрохлоргиазид;
такролимус;
рифампицин;
цизаприд;
теофилин;
зидовудин;
фенитоин,
и некоторые другие препараты.

Срок годности и хранение

Лекарство держат в сухом, недоступном для солнца месте, при t° от 15 до 25° C. Срок годности – 3 года.

Что важно знать о Флуконазоле

Состав препарата Флуконазол быстро всасывается. Принимать лекарство можно во время еды, это не снижает его усвоения; через полтора часа концентрация препарата в крови достигает пика.

Обратите внимание! Диагностику и лечение должен контролировать врач. Наступление улучшения не обязательно говорит о полном выздоровлении. Чтобы не получить рецидива заболевания или не перевести его в хроническую форму, необходимо придерживаться рекомендаций специалиста.

Мнение врачей не исключает индивидуальную реакцию на препарат

Где купить таблетки Флуконазол и их цена

Флуконазол (таблетки) можно купить в аптеках России без рецепта. Цена упаковки капсул 150 мг зависит от региона и колеблется от 12 до 50 рублей. Сейчас можно купить препарат и через интернет, выбрав в сети аптек. Курьер привезет его на дом.

Действующее вещество Флуконазол на рынке уже много лет, поэтому в аптеке посоветуют надежного производителя по разумной цене. Не проблема купить не только Флуконазол (таблетки), но и его аналоги производства разных фирм.

Цена блистера с капсулой 150 мг, в этом случае, значительно выше у зарубежных производителей. Здесь цены начинаются от 200 рублей.

Флуконазол – одно из самых эффективных и недорогих лекарств в лечении заболеваний, вызванных различными грибковыми инфекциями. Перед применением препарата рекомендуется ознакомиться с инструкцией, чтобы избежать нежелательных последствий. Будьте здоровы и берегите себя!

Грибок стоп и ногтей – серьезное заболевание, которое несет за собой постоянный дискомфорт: жжение, зуд, покраснения, шелушение кожи и неприятный запах. Помимо самих симптомов, больные грибком не в состоянии пойти в гости, на пляж, в баню или просто снять где-то обувь.

Этот дискомфорт зачастую происходит длительное время потому что, не подобрав сразу эффективное и быстродействующее лекарство, можно затянуть лечение на долгие месяцы. А чтобы этого не произошло, специалисты разработали один из лучших препаратов – Флуконазол.

Стадии развития грибковой инфекции можно разделить на три этапа:

Первый этап. Самый маловыразительный. В этот период бактерии только начинают свое развитие, а визуально можно заметить только небольшие изменения ногтевой пластины, а также зуд.
Второй этап. Ногтевая пластина начинает сильно отличаться по цвету от здоровой, тем самым происходит поражение структуры ногтя, появляется жжение, зуд между пальцев, покраснения. Иногда ноготь может просто крошиться либо ломаться в некоторых местах.
Третий этап. На данном этапе могут появиться язвочки, гнойнички, ногтевая пластина может начинать отходить от своей лунки, что приводит к очень печальным последствиям, если не обратиться к врачу.

Есть еще и четвертая стадия, но она зачастую опасна для жизни человека, и до нее практически не доходят. А для лучшего и быстрого выздоровления следует пройти курс лечения в виде капсул либо же таблетками Флуконазола.

Инструкция лечения грибка ног при помощи Флуконазола

На данный момент самым популярным и востребованным среди противогрибковых средств является препарат Флуконазол. Его главное преимущество в том, что при максимальном лечении – от года до 1,5 лет, больной потратит всего лишь от 700 до 1600 рублей. Следует учесть тот фактор, что прием таблеток подразумевает за собой – в среднем одну штуку в неделю (150 мл).

При просмотре инструкции по применению, можно обратить внимание на передозировку и побочные эффекты, но при данном курсе лечения (один раз в неделю), ни один содержащийся компонент не принесет вреда организму.

С помощью таблеток Флуконазола происходит комплексное воздействие на пораженные участки кожи и

ногтей, при этом он может, как уничтожить уже имеющийся грибок на любой стадии, так и только начавший свое развитие, быстро уничтожив все его следы. Помимо грибковых заболеваний, Флуконазол может побороть грибковую инфекцию Кандида – первый симптом молочницы.

При таблетированном приеме Флуконазола потребуется обратить внимание на стадию запущенности заболевания, так как количество в среднем колеблется от 160 мг в 7-10 дней и до 500 мг в день. Перед употреблением следует обязательно обратиться к дерматологу за последующими рекомендациями, касаемо точного диагноза и приема таблеток, для того чтобы вам назначили точную инструкцию по применению.

Флуконазол не рекомендуют пропускать, необходимо выпивать в определённое время, то есть, если пациент забыл принять таблетку на ночь, то утром пить две сразу не нужно! К такому виду лечения следует относиться максимально серьезно и пройти курс лечения от начала и до конца.

Данные о лекарственном препарате Флуконазол

Название: Флуконазол

Название международного характера: Fluconazole

Лекарственные формы

Флуконазол зачастую прописывают дерматологи в виде блистеров с таблетками или капсулами. Но при определенных обстоятельствах можно применять в сыпучем виде либо растворе для внутривенного введения.

Отпуск в аптеке

Так как Флуконазол входит в группу лекарств – В, то, следовательно, без назначения врача его не продадут.

Хранение

Хранить при температуре не более чем 25 градусов, срок хранения — 2,5 года с даты выпуска. Детям брать в руки лекарство категорически запрещено!

Кому показан прием препарата

Главными симптомами, при которых врач может назначить Флуконазол – микоз, молочница.

Вспомогательными инфекциями могут служить: разноцветный лишай, болезни инфекционного характера.

В профилактических целях Флуконазол назначают:

Болеющим СПИДом;
Людям, которые перенесли сложнейшее заболевание с антибиотиками;
После биохимии;
Для нормализации иммунной системы;

Инструкция по применению и дозы

Только врач в состоянии прописать данный препарат и назначить последующий курс лечения больного. При самостоятельном лечении можно нанести угрозу здоровью, поэтому ниже изложенная инструкция по применению дана, так сказать в средних дозах, точную инструкция назначает врач, применяйте препарат правильно!

Если препарат таблетированный, то прием осуществляется внутрь. В среднем для приема потребуется от 150 до 400 мг. Формы выпуска препарата Флуконазол — по 50, 100, 150 мг. В редких случаях бывают капсулы по 200 мг.

Противопоказания

Так как противопоказаний практически не выявлено, имеются случаи для запрета употребления:

Аллергические реакции;
При преждевременном приеме препаратов Астемизол и Терфенадин;
Детский возраст до пять лет;
Женщины, кормящие грудью.

Побочные действия

Тошнота;
Рвота;
Диарея;
Головокружения;
Судороги;
Резкая усталость или сонливость.

Преимущества Флуконазола

При частом приеме препарата, можно обнаружить характерные преимущества:

Но все-таки следует отметить и тот фактор, что прием нельзя прерывать, забывать выпить таблетку и впредь допускать попадания грибка на ступни и ногти.

Цена флуконазола

Флуконазол в среднем продается по цене 37 рублей за 7 таблеток по 0,05 гр.

Аналоги

Веро-Флуконазол,
Микофлюкан,
Дифлюкан,
Флуконорм,
Флуконазол Гексал,
Цискан,
Флюкостат.

Взаимодействие флуконазола и алкоголя

При применении Флуконазола и алкоголя одновременно, может произойти как аллергическая реакция, так и осложнения на работу сердца и печени.

Влияние на сердце

Как алкогольные напитки, так и прием антимикотиков, отрицательно влияют на состояние сердца и на ЭКГ. А если эти два компонента смешать, то может произойти мгновенная смерть.

Действующие свойства препарата могут привести в нетрезвом состоянии к скачкам артериального давления, головокружением длительного характера, бессоннице, изменению показателей ЭКГ и неправильному сердечному ритму.

Влияние на печень

Все прекрасно знают, что любые лекарства могут оставить отпечаток на работе печени, не говоря уже об алкоголе, который просто губит орган изнутри. Симптомы при употреблении флуконозола и алкоголя вместе будут таковыми:

проявление желтизны на коже и белках глаз;
цвет мочи поменяется на более темный и насыщенный;
появляется резкая слабость и раздражительность;
резкие обмороки и постоянное желание спать.

Помимо визуальных симптомов, может быть тошнота, рвота, боли в области печени.

Употребление алкоголя вместе с приемом Флуконазола может привести к печеночной недостаточности.

Можно ли принимать Флуконазол при беременности

Во время исследований препарата Флуконазол американскими учеными, было выявлено, что компоненты, входящие в препарат могут повлиять на развитие плода и протекание беременности у мамы.

Флуконазол должен выписать только врач! Самолечение строго запрещается. При любой стадии молочницы, дерматолог должен сам определить, каким способом будет лечиться пациент – местным или общим.

Принимать данный препарат можно только в том случае, когда речь идет о не сохранении жизни будущей мамы.

Catad_pgroup Противогрибковые

Флуконазол - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата : Флуконазол ШТАДА

Международное непатентованное название (МНН) : флуконазол.

Лекарственная форма : капсулы.

Состав на 1 капсулу :
активное вещество: флуконазол 50 или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк;
капсулы №1: желатин, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый [Е104], краситель солнечный закат желтый [Е110].

Описание
Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Для дозировки 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа : противогрибковое средство.

Код АТХ :.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид – эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак 150 мг препарата составляет90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата – 0,5-1,5 часа. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Уровень 90% равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы крови – 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной Жидкости аналогичны таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое кожи (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. На 7 день после приема внутрь 150 мг флуконазола его концентрация в роговом слое кожи составляет 23,4 мкг/г, через 1 неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в здоровых ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Период полувыведения флуконазола – около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания к применению

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидозау больных СПИДом;
гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой;
одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
период лактации;
детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью : печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата у беременных – нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком.
Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза – 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза – 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой Лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес, соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе; 2-17 мес. при паракокцидиоидомикозе; 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей в возрасте от 4 до 15 лет

Заболевания	Возраст ребенка и масса тела
Заболевания	4-6 лет средний вес ребенка 15-20 кг	7-9 лет средний вес ребенка 21-29 кг	10-12 лет Средний вес ребенка 30-40 кг	12-15 лет средний вес ребенка 40-50 кг
Кандидоз пищевода (3 мг/кг/сут)	1 капсула 50 мг в сутки	1-2 капсулы 50 мг в сутки	2 капсулы по 50 мг однократно	2-3 капсулы по 50 мг однократно
Период лечения	В течение не менее 3 недель и в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Кандидоз слизистых оболочек (3 мг/кг/сут)	В 1-ый день: 2-3 капсулы Далее: по 1 капсуле в сутки	В 1-ый день: 2-4 капсулы Далее: по 1-2 капсуле в сутки	В 1-ый день: 4-5 капсул Далее: 2 капсулы в сутки однократно	В 1-ый день: 5-6 капсул Далее: 2-3 капсулы в сутки однократно
Период лечения	В первый день назначается «ударная» доза с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций, затем лечение продолжают в течение не менее 3 недель.
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит) 6-12 мг/кг/сут	2-5 капсул в сутки	2-6 капсул в сутки	4-7 капсул в сутки	5-8 капсул в сутки
Период лечения	В течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Профилактиа грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии По 3-12 мг/кг/сут	1-5 капсул в сутки	1-6 капсул в сутки	2-7 капсул в сутки	2-8 капсул в сутки
Период лечения	Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
При хронической почечной недостаточности первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
У больных с нарушениями функции почек флуконазол вводят по следующей схеме:

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, редко – нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез.
Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в Плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Возможно увеличение периода полувыведения пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при одновременном приеме с флуконазолом.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампщином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Возможно повышение концентрации циклоспорина при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг/сут.
В случае одновременного приема с теофиллином возможно снижение средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда концентрация цизаприда в плазме может значительно увеличиваться; описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков включая (torsades de points), увеличение интервала QT на ЭКГ.
Одновременный прием азольных противогрибковых средств и терфенадина может приводить к значительному увеличению уровня терфенадина в плазме: возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
При совместном применении флуконазола и пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы крови (возможность развития гипогликемии). Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови при одновременном применении с флуконазолом.
Больные, которые одновременно с флуконазолом получают высокие дозы теофиллина, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должнынаходиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Форма выпуска
Капсулы по 50 и 150 мг.
По 1 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/ Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6